自 1993 年打破仿制桎梏以來，中國殺菌劑以氟嗎啉的誕生為起點，開啟了自主創制的星辰大海。

從甲氧基丙烯酸酯類到 SDHI 抑制劑，從抗生素到植物免疫激活劑，20 余個自主知識產權殺菌劑相繼問世，在糧食安全與綠色防控中刻下中國印記。

從零起步，

殺菌劑創制成就顯著

1993 年以前，中國農藥創制主要以仿制為主。

1993 年起《中華人民共和國專利法》和《農業化學物質產品行政保護條例》實施，開始實施農藥化合物專利保護制度，由仿制轉向創制。

而殺菌劑的自主創制也始于 20 世紀 90 年代，以 1993 年沈陽化工研究院成功研發首個自主知識產權殺菌劑氟嗎啉為標志。

氟嗎啉的研發成功，實現了我國農藥創制零的突破，成為第一個具有自主知識產權的新品種農藥。這一突破填補了國內空白，也成為首個獲得歐美專利的國產農藥品種，推動中國農藥從仿制向創制轉型。

此后，殺菌劑逐漸成為我國農藥研發的核心領域。國內自主研發的噻霉酮、噻森銅、噻菌銅、噻唑鋅、毒氟磷、甾烯醇、嗜硫小紅卵菌等殺菌劑新品種不斷涌現。

其中，噻霉酮登記產品數量最多（包含混劑，下同），為 20 個 ；其后依次為氰烯菌酯有 15 個，寧南霉素有 12 個，氟嗎啉有 10 個，噻唑鋅有 9個……

經過 30 多年的積累，中國累計創制殺菌劑20 多個，涵蓋甲氧基丙烯酸酯類、SDHI 類、微生物源、抗生素類等類別。

盡管成就顯著，但殺菌劑創制仍面臨多重挑戰。很多創制品種因性價比不足或登記壁壘未能產業化，僅有氟嗎啉、噻霉酮、噻森銅、噻菌銅、噻唑鋅、毒氟磷等10 余個品種實現規模化應用。  

相對較成功的噻唑鋅年銷售額達 3 億元，主要用于防治水稻細菌性條斑病、柑橘潰瘍病、姜瘟病、馬鈴薯黑脛病軟腐病等；噻霉銅制劑年銷售額早已近 2 億元，主要用于防治黃瓜細菌性角斑病、柑橘樹潰瘍病、水稻細菌性條斑病、小麥莖基腐病等 ；氰烯菌酯年銷售額過億元，主要用于小麥赤霉病、水稻惡苗病等 ；毒氟磷年銷售額近 8000 萬元，主要用于防治玉米、水稻、西瓜、煙草、番茄等作物病毒病；甾烯醇、噻森銅、噻菌銅等也都有不錯的銷售成績……

此外，有一些創制產品正在積極辦理登記事項，如華中師范大學開發的苯噻菌酯以及氟苯醚酰胺、氯苯醚酰胺正分別由江蘇七洲和燕化永樂辦理登記 ；有一些創制殺菌劑，雖然在國內還未登記，但在國際市場已有登記。如南開大學創制、京博農化商業化開發的氯吲哚酰肼，在國內尚未登記，但在在柬埔寨成功取得自主登記。

還有一些創制產品，如沈陽化工研究院開發的氟菌螨酯，中國農業大學開發的環己磺菌胺，南開大學開發的菲啶毒清，山東省聯合農藥工業有限公司開發的苯醚唑酰胺、氟喹菌酯，大連化物所開發的寡聚糖類殺菌劑中科 3 號、中科 6號等暫未查詢到相關登記信息。

靶標研究彰顯殺菌劑創新突破

在全球農藥創制速度趨緩的產業變局下，中國農藥仿佛打通了任督二脈。

國內農藥創制已突破基礎仿制階段，沿著“me too”→“me better”→“first in class”的創新梯度穩步攀升。目前，我國已經在靶向農藥等方向有了突破性的進展。

在農藥科學領域，選擇性靶標的發現與鑒定是靶向農藥創制的核心科學基礎。

縱觀全球 130 余年殺菌劑研發史，迄今僅發現 28 個獲得國際認可的選擇性新靶標。值得關注的是，中國科學家團隊近年來在該領域實現了里程碑式突破。

南京農業大學周明國教授研究團隊從小麥赤霉病菌中先后研究發現了β2- 微管蛋白、絲束蛋白、肌球蛋白 -5 等新的殺菌劑分子靶標，被國際殺菌劑抗性行動委員會（FRAC）列為殺菌劑作用的“骨架蛋白和馬達蛋白”新類別，這是迄今我國科學家發現并被國際專業組織唯一列表的殺菌劑新靶標。

周明國團隊基于肌球蛋白 -5 結合位點進行的氰烯菌酯結構改造，不僅優化了現有品種，更衍生出具有自主知識產權的新型化合物。

靶標研究的突破直接重構了農藥研發范式。傳統農藥創制往往要篩選 16 萬個化合物、耗時12 年、耗資 3 億美元，才能成功上市 1 個新農藥。而針對病蟲草真實的分子靶標來設計農藥，一般從幾十個化合物中或許就能篩選出一個理想的農藥，從而減少研發成本。

從“仿制改進”到“原始創新”，殺菌劑領域的關鍵靶標發現也彰顯了中國農藥創制能力的質變。

專利爆發，

殺菌劑創新生態持續優化

最新專利數據顯示，我國殺菌劑研發已進入創新成果密集產出階段。

2024 年度，國內創新主體在殺菌劑領域取得突破性進展，形成基礎化合物、生物制劑、復配技術協同發展的創新格局。

化合物專利引領原始創新

據不完全統計，2024 年我國共有超過 50 項新型殺菌劑化合物專利獲得授權。除了先正達、富美實 FMC、日本農藥株式會社 3 家跨國公司 13 項之外，其余 37 項新型殺菌化合物專利均為國內農藥企業以及高等院校與科研機構申請授權，其中農藥企業主要包括沈陽中化與揚農化工、海利爾、中旗股份、湖南海利、利民股份等。

這些化合物具有廣譜的殺菌活性，尤其對特定病原靶標具有優異的防效，以及更優秀的作物安全性，為新農藥的研發和創制提供重要的科學基礎。

除這些潛力型化合物之外，2024 年我國還有多項針對特定靶標的新型生物殺菌劑應用專利通過授權批準，主要微生物成分涉及貝萊斯芽孢桿菌、假真菌樣芽孢桿菌、枯草芽孢桿菌、短小芽孢桿菌、球孢白僵菌、哈茨木霉等十幾種新型菌株 ；還有有機衍生物、揮發油、天然化合物、核酸農藥等非微生物成分，譬如竹葉花椒揮發油、脂肪類化合物 kurstakin、去甲氧基姜黃素等。

這些生物類型的產品針對特定病害靶標表現出優異的市場應用潛力。

復配 / 工藝 / 助劑實現協同增效

據不完全統計，2024 年我國有超過 113 項殺菌劑組合物或單劑專利獲得授權。涉及的農藥企業眾多，包括海利爾、潤豐、揚農化工、中農聯合、中農立華、中山化工、利爾化學、農心作物、順毅股份和科賽基農、豐樂農化等等。

氟唑菌酰胺、氟茚唑菌胺、氟吡菌酰胺、吡唑醚菌酯、丙硫菌唑、苯醚甲環唑等是被頻繁組合的品種。以吡唑醚菌酯為例，涉及的專利組合有“吡唑醚菌酯 + 氰霜唑”“吡唑醚菌酯 + 咯菌腈 +精甲霜靈”“精甲霜靈 + 吡唑醚菌酯 + 氟唑菌酰胺”“吡唑醚菌酯 + 氯氟醚菌酯”“吡唑醚菌酯 +殼梭孢菌素”等等。

在 2024 年公開的組合專利中，有不少專利采用了“生物農藥 / 農用抗生素 + 化學成分”的復配策略。譬如“木霉菌 + 辛茵胺醋酸鹽”“枯草芽孢桿菌 + 喹啉銅 / 嘧肽霉素”“喹啉銅 + 春宙霉素”“氟茚唑菌胺 + 多抗霉素或井岡霉素”等。

另外，一些專利通過特殊的制備工藝和添加特定的助劑，提高了藥劑的穩定性和持效性。譬如，西安近代化學研究所申請授權了一種氟吡菌酰胺微膠囊懸浮劑的制備方法專利，該專利采用界面聚合法構建微膠囊囊壁，通過高分子預聚體包裹氟吡菌酰胺油滴，形成穩定的微膠囊結構。