唑蟲酰胺(tolfenpyrad)，是一種新型的吡唑雜環(huán)類殺蟲殺螨劑。由日本三菱化學(xué)公司于1988年開發(fā)成功（現(xiàn)為日本農(nóng)藥公司所有）。2008年專利到期。2009年在中國(guó)獲得首次登記。

化學(xué)名稱：N-[4-(4-甲基苯氧基)芐基]-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰胺。分子式：C₂₁H₂₂ClN₃O₂，分子量：383.9。英文名稱：4-chloro-3-ethyl-1-methyl-N-｛[4-(4-methylphenoxy)-phenyl]-1H-pyrazole-5-carboxamide｝

純品為類白色結(jié)晶，熔點(diǎn) 87.7 ~88.2℃，在252℃高溫下分解。在25℃時(shí)，密度為 1.19 g/cm，蒸汽壓＜5.6×10^-7Pa，水中解度為 0.087 mg/L，在有機(jī)溶劑中：正己烷中7.41 g/L、甲醇中 59.6 g/L、乙酸乙酯中339 g/L、甲苯中366 g/L、丙酮中368 g/L、二氯甲烷中>500 g/L，25℃正辛醇/水的分配系數(shù)為 logP_ow5.62[1,2,6,7]。

唑蟲酰胺原藥對(duì)雄性、雌性大鼠急性經(jīng)口LD₅₀ 分別為386、150 mg/kg；急性經(jīng)皮 LD₅₀分別>2000、3000 mg/kg；急性吸入LC₅₀ 分別為2.21、1.5 mg/L。對(duì)兔皮膚、眼睛有輕度刺激性，對(duì)豚鼠弱致敏性。大鼠周亞慢性喂養(yǎng)毒性試驗(yàn)，最大無(wú)作用劑量：雄性大鼠為 0.906 mg/kg^-d，雌性大鼠為 1.0 l mg/kg^-d；致突變?cè)囼?yàn)：Ames 試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤正向突變?cè)囼?yàn)等均為陰性，未見致突變性。唑蟲酰胺 15%乳油大鼠急性經(jīng)口 LD₅₀：雄性為 102 mg/kg，雌性為83 mg/kg；急性經(jīng)皮 LD₅₀>2000 mg/kg；急性吸入LC₅₀：542 mg/m³；兔皮膚、眼睛均有中度刺激性；對(duì)豚鼠皮膚為弱致敏性。

唑蟲酰胺(tolfenpyrad)，是一種新型的吡唑雜環(huán)類殺蟲殺螨劑，其組織結(jié)構(gòu)特征和合成方式獨(dú)特，使其成為主要的農(nóng)藥類研究對(duì)象，具有低毒高效快速降解等特點(diǎn)。它能阻礙線粒體代謝系統(tǒng)中的電子傳達(dá)系統(tǒng)復(fù)合體，殺蟲譜廣，具有觸殺作用，并可殺卵、抑制產(chǎn)卵， 對(duì)鱗翅目幼蟲小菜蛾、纓翅目害蟲薊馬有特效。該藥具有較好的速效性，持效期長(zhǎng)，可達(dá)10 d左右。

對(duì)鱗翅目幼蟲小菜蛾、纓翅目害蟲薊馬有特效。經(jīng)室內(nèi)活性測(cè)定，對(duì)小菜蛾（2 齡）和花薊馬（1 齡）有較高活性。經(jīng)田間藥效試驗(yàn)，結(jié)果表明唑蟲酰胺 15%乳油對(duì)十字花科蔬菜小菜蛾、茄子薊馬有較好的防效。于害蟲卵孵化盛期至低齡若蟲發(fā)生期間噴霧施藥，有較好的速效性，且持效期可達(dá) 10d左右。根據(jù)害蟲發(fā)生嚴(yán)重程度，每次施藥間隔在7~15d 之間。由于小菜蛾易產(chǎn)生抗藥性，應(yīng)與其他殺蟲劑輪換使用。

2009年日本農(nóng)藥株式會(huì)社獲得我國(guó)98%原藥和15%唑蟲酰胺乳油產(chǎn)品的臨時(shí)登記，其后相繼在2016年和2017年美國(guó)默賽技術(shù)公司、福建省德盛生物工程有限責(zé)任公司、柳州市惠農(nóng)化工有限公司、江西匯和化工有限公司、江西正邦生物化工有限責(zé)任公司等多家企業(yè)都拿到臨時(shí)登記95%唑蟲酰胺原藥、30%唑蟲酰胺懸乳劑、15%唑蟲酰胺懸浮劑、30%唑蟲酰胺+吡蚜酮懸浮劑、40%丁醚脲+唑蟲酰胺懸浮劑、12%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽+唑蟲酰胺懸浮劑、9%阿維菌素+唑蟲酰胺懸浮劑等殺蟲劑原藥、單劑和復(fù)配產(chǎn)品，至 2018年5月9號(hào)，上述所有的基于唑蟲酰胺的殺蟲劑產(chǎn)品均已經(jīng)處于無(wú)效狀態(tài)（國(guó)家登記政策的變動(dòng)）。

目前我國(guó)只有山東海利爾化工有限公司持有其原藥登記。其原藥登記持有率低一部分原因也是水生生物慢性毒性大導(dǎo)致補(bǔ)充數(shù)據(jù)費(fèi)用高昂。

其單劑全國(guó)共有4個(gè)登記， 分別為為SC和WDG:

全國(guó)共有21個(gè)復(fù)配登記，其主流是與溴蟲腈，阿維菌素，甲維鹽等復(fù)配用于防治小菜蛾等鱗翅目害蟲：

唑蟲酰胺的市場(chǎng)運(yùn)作模式就是國(guó)內(nèi)農(nóng)化行業(yè)的一個(gè)縮影。 國(guó)外專利到期后一窩蜂的上項(xiàng)目，壓低價(jià)格。卻忽視了終端市場(chǎng)的接受程度和前景。當(dāng)供大于求，無(wú)利可圖時(shí)再紛紛退出市場(chǎng)。也有一部分原因是登記難度加大導(dǎo)致性價(jià)比下降。而今年市場(chǎng)空缺后又會(huì)再次被提出成為焦點(diǎn)話題。

國(guó)內(nèi)目前海利爾的產(chǎn)品屬于給日本企業(yè)定制。而且目前印度 PI IN-DUSTRIES LTD 已與日本農(nóng)藥株式會(huì)社形成代工合作。通過從中國(guó)采購(gòu)中間體 4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酸，在印度加工唑蟲酰胺原藥。

國(guó)內(nèi)外對(duì)唑蟲酰胺的整體合成工藝研究報(bào)道較少，報(bào)道的合成路線也比較單一，但仍然給提供了可參考的合成方法：該路線由 1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰氯和 4-（4-甲基苯氧基）芐胺經(jīng)縮合反應(yīng)制備唑蟲酰胺原藥。

唑蟲酰胺具有低毒高效快速降解等特點(diǎn)。它能阻礙線粒體代謝系統(tǒng)中的電子傳達(dá)系統(tǒng)復(fù)合體，殺蟲譜廣，具有觸殺作用，并可殺卵、抑制產(chǎn)卵，主要用于對(duì)鱗翅目幼蟲小菜蛾、纓翅目害蟲薊馬的防治。其特點(diǎn)是速效性，持效期長(zhǎng)，可達(dá)10 天左右。

在實(shí)際的使用上，該產(chǎn)品最大的風(fēng)險(xiǎn)是容易產(chǎn)生藥害。在蔬菜生產(chǎn)中，唑蟲酰胺的多次、超劑量使用，容易產(chǎn)生藥害，當(dāng)這種藥害波及目標(biāo)物種(如空氣、水、土壤、周邊作物等)時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生不同程度的化學(xué)污染。相關(guān)毒理學(xué)試驗(yàn)表明：唑蟲酰胺對(duì)哺乳動(dòng)物的眼睛、皮膚等具有一定的刺激作用，日本甚至曾出現(xiàn)首例由唑蟲酰胺致死的案例。因農(nóng)藥不合理使用或不遵守安全間隔期的規(guī)定導(dǎo)致的唑蟲酰胺在蔬菜上的農(nóng)藥殘留超標(biāo)，將對(duì)食用者的身體健康帶來(lái)潛在的危害。

 另一方面，其高魚毒性也是限制其發(fā)展的主要原因。

唑蟲酰胺90%以上的市場(chǎng)都是在日本本土。在中國(guó)及其他國(guó)家鮮有使用，筆者認(rèn)為其主要原因有三：

1. 日本企業(yè)對(duì)唑蟲酰胺的定位為高端市場(chǎng)，制劑價(jià)格相對(duì)較高。

2. 國(guó)內(nèi)企業(yè)登記過程復(fù)雜，其水生生物慢性毒性高是天然劣勢(shì)。

3. 用藥技術(shù)復(fù)雜， 容易產(chǎn)生藥害。

當(dāng)然部分原因也得歸咎于中國(guó)市場(chǎng)早些年的非理性產(chǎn)品開發(fā)。