甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(簡稱甲維鹽)，英文通用名emamectin benzoate，CAS登記號155569-91-8。化學(xué)名稱為(4R)-4-脫氧-4-甲氨基阿維菌素B1苯甲酸鹽]，是以天然發(fā)酵產(chǎn)物阿維菌素B1a為原料經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾半合成而來的一種生物源農(nóng)藥，其在大幅提高藥效的同時還優(yōu)化了毒性和殘留等安全性指標(biāo)。因其保留了阿維菌素類藥劑獨特的殺蟲作用機理并又具備了廣譜、高效、低毒、低殘留等綠色農(nóng)藥的諸多優(yōu)點而被作為高毒有機磷農(nóng)藥的替代藥劑大規(guī)模推廣應(yīng)用，甲維鹽相關(guān)產(chǎn)業(yè)也在我國落地生根，蓬勃發(fā)展，相關(guān)合成工藝也在不斷優(yōu)化升級。甲維鹽在我國的推廣使用已有超20年的歷史，其工業(yè)化生產(chǎn)規(guī)模不斷擴大，在保障我國糧食安全中發(fā)揮了舉足輕重的作用。中國現(xiàn)已成為全球最大的甲維鹽生產(chǎn)國和出口國，在滿足我國農(nóng)業(yè)生產(chǎn)需要的同時，產(chǎn)品還銷往印度、東南亞和南美等眾多國家和地區(qū)，成為中國農(nóng)藥工業(yè)世界性的亮點產(chǎn)品。

2000年，國內(nèi)第一個甲維鹽原藥科研項目在山東京博農(nóng)化科技股份有限公司立項，項目建成國內(nèi)第一條甲維鹽生產(chǎn)線，開啟了我國甲維鹽工業(yè)化生產(chǎn)和商品化應(yīng)用的歷程。隨后河北威遠(yuǎn)生物化工有限公司、青島凱源祥化工有限公司等國內(nèi)知名企業(yè)也相繼投產(chǎn)，并在沈陽化工研究院的牽頭下參與了我國甲維鹽原藥及乳油制劑相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)的制定，為我國甲維鹽產(chǎn)業(yè)化發(fā)展開辟了道路。

圖1為2007年1月1日至2024年12月21日甲維鹽產(chǎn)品登記趨勢圖，可知：2007—2012年甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品的登記數(shù)量呈逐年上升趨勢，2012年迎來登記高峰之后逐年回落，新冠疫情后登記趨勢趨于平緩。

當(dāng)前我國共有來自全國11個省(自治區(qū)、直轄市)的27家企業(yè)登記生產(chǎn)甲維鹽原藥產(chǎn)品，山東、江蘇和河北的甲維鹽原藥生產(chǎn)企業(yè)數(shù)量位居全國前三。截至2024年12月21日，我國甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品登記企業(yè)增加到538家，分布在全國28個省、自治區(qū)或直轄市，其中50%以上企業(yè)位于華東地區(qū)，登記企業(yè)數(shù)量最多的省份為山東，有134家農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)登記有甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品，其次依次為河南、河北、江蘇、安徽、廣東、江西、廣西、陜西和浙江(圖2)。

截至2024年12月21日，全國共登記甲維鹽相關(guān)制劑產(chǎn)品1253個，其中單劑687個，混劑566個。山東、河北、江蘇3省的甲維鹽制劑產(chǎn)品登記數(shù)量位列全國前三。其中山東省登記數(shù)量最多，達(dá)316個，約占總數(shù)的25%(圖3)。

2.1 甲維鹽單劑登記應(yīng)用情況

圖4為2008年1月1日—2024年12月21日我國甲維鹽與阿維菌素單劑產(chǎn)品登記情況，可知：2010年我國甲維鹽單劑產(chǎn)品的登記數(shù)量開始超過阿維菌素單劑，并在2012年達(dá)到高峰。截至2024年12月21日，我國尚在登記有效期內(nèi)的甲維鹽單劑產(chǎn)品達(dá)到687個，但仍低于阿維菌素單劑產(chǎn)品的登記數(shù)量(818個)。

截至2024年12月21日，我國甲維鹽單劑產(chǎn)品的制劑有效成分含量大部分在9%以下，主要為5%、1%、2%、3%、0.5%和8%等(圖5)，少量有效成分為26.4%的產(chǎn)品則僅用于出口。隨著使用年限的增加和抗藥性的發(fā)展，甲維鹽登記單劑有效成分含量呈明顯增加趨勢：有效成分在3%以下的甲維鹽單劑產(chǎn)品超過75%為2013年(含)之前登記；有效成分含量為5%的甲維鹽單劑產(chǎn)品40%以上為2014年(含)之后登記；有效成分含量為8%的單劑產(chǎn)品則大部分為2020年(含)以后新近登記。

2.2 甲維鹽混配登記應(yīng)用情況 

截至2024年12月21日，我國登記甲維鹽混劑共50種，產(chǎn)品總計566個，其中登記產(chǎn)品數(shù)量較多的品種有甲維·氯蟲苯(chlorantraniliprole)(72個)、甲維·茚蟲威(indoxacarb)(66個)、高氯(betacypermethrin)·甲維鹽(55個)、甲維·虱螨脲(lufenuron)(53個)、甲維·蟲螨腈(49個)、甲維·毒死蜱(chlorpyrifos)(41個)、甲維·氟鈴脲(hexaflumuron)(29個)等(圖6)。

阿維菌素類化合物為谷氨酸門控氯離子通道(GluCl)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(IRAC分組為6)，以昆蟲神經(jīng)和肌肉為主要靶標(biāo)，兼具胃毒和觸殺作用。一般靶標(biāo)取食受藥后10 h就會發(fā)生中毒現(xiàn)象，24 h就能達(dá)到致死效果，但其觸殺效果緩慢，一般需要3、4 d才能使靶標(biāo)死亡。雖然甲維鹽較阿維菌素大幅提高了觸殺活性，但其藥效發(fā)揮仍然相對緩慢。同時，阿維菌素類化合物的作用機理也決定了其不具殺卵效果。因此生產(chǎn)中甲維鹽常與其他作用機理的殺蟲劑搭配使用，當(dāng)前已有作用于16個不同位點的18類45種殺蟲劑有效成分與甲維鹽復(fù)配登記(表1)，在擴大殺蟲譜的同時減緩抗藥性的產(chǎn)生，進一步延長甲維鹽的使用壽命。此外，甲維鹽還與吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、精甲霜靈(metalaxyl-M)、福美雙(thiram)等殺菌劑復(fù)配用于種子處理，與四聚乙醛(metaldehyde)復(fù)配用于防治入侵物種福壽螺。

2.3 甲維鹽相關(guān)登記產(chǎn)品主要劑型構(gòu)成

甲維鹽在我國商品化應(yīng)用早期登記制劑劑型以乳油為主。2009年我國工業(yè)和信息化部為限制有機溶劑在農(nóng)藥制劑中的使用，發(fā)布公告規(guī)定″自2009年8月1日起，不再頒發(fā)農(nóng)藥乳油產(chǎn)品批準(zhǔn)證書″。甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品劑型也開始做出調(diào)整，微乳劑、水分散粒劑、懸浮劑、水乳劑等環(huán)境友好型劑型登記增長趨勢明顯(圖7,2007年1月1日—2024年11月15日)。當(dāng)前甲維鹽相關(guān)制劑產(chǎn)品中微乳劑和懸浮劑登記產(chǎn)品數(shù)量業(yè)已超過乳油，乳油占比已降至21.0%，而微乳劑、水分散粒劑、懸浮劑、水乳劑等環(huán)境友好型劑型占比已超過70%(圖8)。

甲維鹽單劑主要以微乳劑、乳油和水分散粒劑登記，其中乳油單劑的制劑有效成分含量一般為1%(70個)、2%(42個)、0.5%(28個)和5%(25個)；微乳劑單劑的制劑有效成分含量則為3%(68個)、2%(50個)、5%(49個)、0.5%(42個)和1%(34個)；水分散粒劑產(chǎn)品70%以上為有效成分含量為5%的甲維鹽單劑(123個)。甲維鹽劑型換代的同時，其有效成分含量也在不斷攀升。 

與單劑產(chǎn)品不同，甲維鹽相關(guān)混劑產(chǎn)品則主要以懸浮劑開發(fā)登記為主，當(dāng)前共計有混配懸浮劑產(chǎn)品280個，占混劑產(chǎn)品的約50%，其次為微乳劑(104個)、乳油(74個)、水乳劑(41個)和水分散粒劑(35個)。甲維鹽相關(guān)懸浮劑產(chǎn)品中93%為混劑產(chǎn)品，2014年以來，以懸浮劑為代表的甲維鹽混劑產(chǎn)品登記呈現(xiàn)較快增長(圖5)，這體現(xiàn)了我國甲維鹽用藥水平的提升。甲維鹽單劑的連續(xù)多年使用會不斷放大甲維鹽速效性差、易導(dǎo)致害蟲產(chǎn)生抗藥性的弱點。近年來全國農(nóng)業(yè)有害生物抗藥性監(jiān)測結(jié)果顯示，在不少監(jiān)測地區(qū)稻縱卷葉螟、棉鈴蟲等靶標(biāo)害蟲已對甲維鹽表現(xiàn)出低至中等抗性?；靹╅_發(fā)也是有效抑制甲維鹽單劑效成分含量不斷上漲的有效舉措，無疑能進一步提高甲維鹽制劑的經(jīng)濟性和性價比。

2.4 甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品登記作物與防治對象情況 

甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品登記作物近70種，其中在甘藍(lán)(816個)上登記相對集中，其次為水稻(318個)和豇豆(159個)；登記防治對象50余種，主要以防治鱗翅目害蟲為主，登記產(chǎn)品數(shù)量較多的有甜菜夜蛾(532個)、小菜蛾(367個)、稻縱卷葉螟(260個)、豆莢螟(80個)、二化螟(64個)等，此外纓翅目薊馬也是甲維鹽相關(guān)產(chǎn)品登記防治的重點靶標(biāo)之一，登記產(chǎn)品數(shù)量達(dá)137個(表2)。

近年來，甲維鹽在抗擊草地貪夜蛾入侵中仍發(fā)揮著重要作用：2019年草地貪夜蛾入侵我國伊始，農(nóng)業(yè)農(nóng)村部印發(fā)了《農(nóng)業(yè)農(nóng)村部辦公廳關(guān)于做好草地貪夜蛾應(yīng)急防治用藥有關(guān)工作的通知》，在專家論證的基礎(chǔ)上提出了25種應(yīng)急使用的農(nóng)藥產(chǎn)品，其中甲維鹽相關(guān)品種就有7種，包括甲維鹽單劑及甲維·茚蟲威、甲維·氟鈴脲、甲維·高氯氟、甲維·蟲螨腈、甲維·虱螨脲、甲維·蟲酰肼等6種混劑。甲維鹽及其復(fù)配制劑仍是當(dāng)前我國防治鱗翅目等農(nóng)業(yè)害蟲及科學(xué)落實抗藥性治理方案的主力藥劑。可知在我國《一類農(nóng)作物病蟲害名錄(2023年)》中收錄的11種重大農(nóng)業(yè)害蟲中有7種(草地貪夜蛾、草地螟、黏蟲、稻縱卷葉螟、二化螟、亞洲玉米螟、番茄潛葉蛾)即為鱗翅目害蟲，甲維鹽在我國仍有廣闊的市場應(yīng)用前景。 

2017年生態(tài)環(huán)境部發(fā)布《環(huán)境保護綜合名錄(2017年版)》首次將甲維鹽的上游原料阿維菌素納入″高污染、高環(huán)境風(fēng)險″產(chǎn)品名錄；2021年《環(huán)境保護綜合名錄(2021年版)》發(fā)布，仍提示阿維菌素屬于″高污染″產(chǎn)品。作為農(nóng)用殺蟲劑而言，因原藥毒性大和藥效偏低等原因，阿維菌素較其衍生產(chǎn)物甲維鹽不具優(yōu)勢。但作為天然發(fā)酵產(chǎn)物，阿維菌素在價格上顯然更具競爭力。因此當(dāng)前阿維菌素相關(guān)農(nóng)藥在登記數(shù)量上要遠(yuǎn)超甲維鹽。問題在于，阿維菌素與甲維鹽享有相同的殺蟲作用靶標(biāo)位點，阿維菌素的濫用同樣會造成甲維鹽抗藥性的上升，長遠(yuǎn)來看得不償失。甲維鹽是半合成的生物源農(nóng)藥，毒性和殘留較阿維菌素大幅降低，因此其也被納入我國A級綠色食品生產(chǎn)允許使用的農(nóng)藥清單，而作為純生物源農(nóng)藥的阿維菌素卻被排除在外。從整個產(chǎn)業(yè)著眼，應(yīng)適當(dāng)縮減初級產(chǎn)物阿維菌素的生產(chǎn)應(yīng)用規(guī)模，進一步走深加工利用的路線，提高產(chǎn)品附加值，推進產(chǎn)業(yè)走高質(zhì)量發(fā)展之路。