三氟咪啶酰胺（通用名：fluazaindolizine；開發代號：DPX-Q8U80；商品名：Reklemel?、銳根美^?）是由杜邦（現科迪華）研發的新型磺酰胺類（或吡啶并咪唑酰胺類）非熏蒸性殺線蟲劑，防治植物寄生性線蟲。

三氟咪啶酰胺的IUPAC名稱為：8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；CAS登錄號為：1254304-22-7；分子式為：C₁₆H₁₀Cl₂F₃N₃O₄S；相對分子質量為：468.24。

圖1  三氟咪啶酰胺的結構式

三氟咪啶酰胺原藥為白色固體，無特殊氣味，熔點218.5℃，于260℃分解。其相對密度為（1.6818±0.1079）g/mL（20℃），解離常數為5.60±0.07。在有機溶劑中的溶解度（20℃）：乙腈中為35.05 g/L，甲醇中為3.47 g/L，丙酮中為99.76 g/L，乙酸乙酯中為27.62 g/L，1,2-二氯乙烷中為19.29 g/L。土壤吸附系數K_foc為128（平均值），土壤中降解半衰期DT₅₀約為35 d。

三氟咪啶酰胺低毒，雌大鼠經口LD₅₀為3,129 mg/kg bw，雌、雄大鼠急性經皮LD₅₀＞5,000 mg/kg，雌、雄大鼠急性吸入LC₅₀＞5.8 mg/L。其對眼睛刺激性小，對皮膚無刺激性，也無致敏作用。

三氟咪啶酰胺具有獨特的作用機理，能使線蟲癱瘓（或麻痹），繼而致其死亡。目前，該產品的作用機理尚未明確。試驗表明，它對現有殺線蟲劑的作用靶標位點均無活性，同時對非靶標線蟲相對安全，推測其具有全新的作用機理。

三氟咪啶酰胺防治譜較廣，主要用于果樹和蔬菜（包括番茄、草莓、葫蘆、葡萄、柑橘、核果等）、馬鈴薯、草坪、煙草以及其他大田作物等，防治植物寄生性線蟲。該產品對煙草根結線蟲、大豆胞囊線蟲、草莓滑刃線蟲、馬鈴薯莖線蟲、松材線蟲、粒線蟲、短體（根腐）線蟲、腎形線蟲、劍線蟲、螺旋線蟲等均有很好的防治效果，從而保護作物根系，提高作物產量和品質。

三氟咪啶酰胺可以幫助農戶更好地管理土壤和作物，成為線蟲防治的有效工具，且較傳統防治方式更具環境友好特性，對有益節肢動物、傳粉昆蟲和土壤生物無害。

三氟咪啶酰胺施用方式靈活，滴灌、噴霧、土壤施用均可。根據不同的施藥方式，其有效成分用藥量為0.25～2 kg/hm²。

2015年，杜邦研發了三氟咪啶酰胺。2018年，科迪華將其商品名由原先的Vellozine變更為Reklemel。目前，公司正在全球市場開展其500 g/L懸浮劑（SC）產品的登記工作，其顆粒劑（GR）產品也在特定市場申請登記。三氟咪啶酰胺產品現已在澳大利亞、加拿大取得登記，不久將進入市場；未來還將在美國、中國、日本、歐盟等國家和地區進一步登記，其市場將覆蓋北美、歐洲、亞太等地區。

三氟咪啶酰胺有望成為殺線蟲劑市場的重磅產品，科迪華預計，其年峰值銷售額可達1.00億～5.00億美元。

2.1  在澳大利亞登記

2021年9月1日，澳大利亞農藥和獸藥管理局（APVMA）批準登記科迪華基于三氟咪啶酰胺的原藥及制劑產品Salibro^?Reklemel^?active Nematicide（500 g/L三氟咪啶酰胺SC）。這是三氟咪啶酰胺產品在全球首獲登記。

Salibro^?用于根莖和塊莖蔬菜、葫蘆、果蔬等作物，防治根結線蟲（Meloidogynespp.）。科迪華產品經理Dan Cornally表示，過去的線蟲防控方案通常對土壤有益微生物具有破壞性，而Salibro^?對施藥者和環境的風險要低得多。它不僅高效防治根結線蟲，而且對有助于抑制病蟲害的有益生物的影響很小，從而使土壤更健康。Salibro^?具有獨特的作用方式，價格較低；土壤溫度的高低對其性能沒有影響。Salibro^?的應用適期及使用方法靈活，通常提供20～50 d的根部保護作用，是控制線蟲的較好選擇。

2.2  在加拿大登記

2021年6月，加拿大有害生物管理局（PMRA）建議登記科迪華三氟咪啶酰胺原藥（商品名：Reklemel?）及其制劑產品Salibro?（500 g/L三氟咪啶酰胺SC），為期45天的登記公示結束于2021年8月2日。2021年10月25日，PMRA批準登記了這兩個產品，這是三氟咪啶酰胺在全球登記的第2個國家。

Salibro?登記用于塊莖和球莖蔬菜、葫蘆科蔬菜、果用蔬菜、胡蘿卜等，防治根結線蟲等。這些線蟲破壞作物根系，阻礙作物生長，導致產量損失。

PMRA稱，通過對現有科學資料的評估發現，如果按登記使用條件應用，三氟咪啶酰胺及其終端產品對人類健康和環境風險可以接受。因具體操作、施藥，或與藥劑處理表面接觸，可能會產生對該產品的潛在暴露，但PMRA指出，只要按照標簽說明書使用，就不會對健康產生影響。

    PMRA強調，在對實驗室的動物試驗中，三氟咪啶酰胺的急性經皮和吸入毒性較低，對皮膚只有最低程度的刺激作用，不會引起過敏性的皮膚反應。該有效成分具有中等急性經口毒性，對眼睛有輕微刺激性。其制劑產品Salibro?對試驗動物的急性經口、經皮、吸入毒性都較低；與有效成分一樣，Salibro?只有輕微的刺激作用。

PMRA稱，Salibro?應用于作物，其有效成分三氟咪啶酰胺因此而進入環境，在環境中通過微生物降解。三氟咪啶酰胺及其代謝物可能會通過土壤進入地下水，但不可能存在于空氣中，或在大氣中長距離飄移。而且，三氟咪啶酰胺不可能在植物或動物組織中積聚。該產品對陸生和水生生物的風險可以接受。但標簽上必須警告用戶，三氟咪啶酰胺具有潛在的淋溶作用。

2.3  在美國登記

美國環保署（EPA）原計劃于2021年4月19日前對科迪華的三氟咪啶酰胺作出登記決定，但目前登記仍在推進中，其申請的登記作物包括果用蔬菜、塊莖和球莖蔬菜、柑橘樹、核果樹、堅果樹等。

2.4  在中國登記

科迪華也已在中國開展三氟咪啶酰胺產品的登記工作，目前尚未取得登記。在2020年中國植保雙交會上，科迪華即已重點推薦其首款殺線蟲劑產品深力保^?（三氟咪啶酰胺）。深力保^?高效且具有高度選擇性，可為作物根系提供持久保護。作為一款環保產品，深力保^?對有益線蟲和傳粉媒介無害，使用頻次低，是土壤綜合治理的有效工具。借助此新產品，科迪華還與中國線蟲協會達成戰略合作，以攜手強化先進植保技術普及，優化中國線蟲防治現狀。

    中國專利：2010年5月4日，杜邦公司在我國申請了三氟咪啶酰胺的化合物專利（CN102413693A、ZL201080018785.5）。發明名稱為：磺酰胺殺線蟲劑。該專利將于2030年5月3日到期。

歐洲專利：EP2427058，申請于2010年5月4日，2030年5月3日到期。

美國專利：US2012114624，申請于2010年5月4日，2030年5月4日到期。

三氟咪啶酰胺是杜邦（現科迪華）研發的新型磺酰胺類非熏蒸性殺線蟲劑，是科迪華推出的首款殺線蟲劑產品。該產品廣譜防治植物寄生性線蟲，包括根結線蟲、胞囊線蟲、滑刃線蟲、莖線蟲、松材線蟲、粒線蟲、短體線蟲、腎形線蟲、劍線蟲、螺旋線蟲等，從而保護作物根系，提高作物產量和品質。其安全性高，應用方式靈活。

三氟咪啶酰胺現已在澳大利亞、加拿大取得登記，即將推向市場。科迪華預計，該產品年峰值銷售額將達1.00億～5.00億美元，是殺線蟲劑市場的重磅產品。

（江蘇省農藥協會 農藥資訊網 柏亞羅  顧林玲）