我國新《農藥管理條例》和新《農藥登記資料要求》提高了農藥登記的門檻，更加嚴格的登記要求，特別是新增的諸多農藥安全性要求，致使近年農藥原藥品種登記數量大幅減少。2021年登記的化學農藥新品種12個，其中正式登記品種5個，專供出口登記品種7個，包括5個殺菌劑、1個殺蟲劑、6個除草劑。

1 殺菌劑

2021年登記的化學合成新殺菌劑5個，包括琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑2個：異丙噻菌胺和氯氟聯苯吡菌胺，細胞膜抑制劑類殺菌劑1個：四唑吡氨酯，麥角甾醇生物合成抑制劑類殺菌劑1個：丁苯嗎啉，作用機理未知的殺菌劑1個：環酰菌胺。

1.1  異丙噻菌胺

異丙噻菌胺是日本石原產業株式會社2004年發現的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑，英文通用名：isofetamid，開發代號：IKF-5411，CAS登錄號：875915-78-9，分子式：C20H25NO3S，相對分子質量：359.16，化學結構式如下：

異丙噻菌胺是含有噻吩雜環的琥珀酸脫氫酶類抑制劑殺菌劑，通過完全或部分占據底物泛醌的位點，抑制電子從琥珀酸到泛醌的傳遞，從而阻斷病原菌的能量代謝，抑制病原菌生長，最終導致其死亡，從而達到防治植物病害的目的。國際殺菌劑抗性行動委員會（FRAC）將其歸類為Group7。

異丙噻菌胺廣譜、高效，具有保護、治療和滲透作用，能有效控制子囊菌綱和半知菌綱真菌，防治多種葉面和土傳病害。異丙噻菌胺可用于果樹、蔬菜、葡萄、油菜、萵苣、番茄和草坪等作物，防治由核盤菌、葡萄孢菌和鏈核盤菌等病原菌引起的病害，對經濟作物的灰霉病、白粉病、菌核病、黑星病、炭疽病和幣斑病活性顯著，且在抗性管理方面具有優異效果，但異丙噻菌胺對擔子菌類病害活性較低，對疫病和霜霉病等卵菌類病菌無活性。異丙噻菌胺對天敵和有益昆蟲無影響，推薦劑量下對作物安全，但對鳥類和小型野生哺乳動物有毒，對部分水生生物有毒。試驗結果表明，按照異丙噻菌胺標簽說明使用，其對人類健康和環境的風險可以接受。

日本石原產業株式會社擁有異丙噻菌胺優先權的化合物專利JP2004235634，優先權日2004-08-12。

2013年，石原產業株式會社向日本、歐盟、加拿大和美國申請登記異丙噻菌胺，2014年以來，異丙噻菌胺已在加拿大、美國、歐盟、日本、韓國和澳大利亞等國家和地區取得登記。2021年，石原產業株式會社在我國獲得異丙噻菌胺95%原藥登記和400 g/L懸浮劑登記，用于防控草莓灰霉病、番茄灰霉病、黃瓜白粉病和黃瓜灰霉病，使用劑量500～750 mL/hm2。

1.2  氯氟聯苯吡菌胺

氯氟聯苯吡菌胺也稱聯苯吡菌胺，是拜耳公司2005年發現開發的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑，英文通用名：bixafen，CAS 登錄號：581809-46-3，分子式：C18H12Cl2F3N3O，相對分子質量：414.21，化學結構式如下：

氯氟聯苯吡菌胺通過作用于細菌體內連接氧化磷酸化與電子傳遞的樞紐之一——琥珀酸脫氫酶，導致三羧酸循環障礙，阻礙其能量的代謝，進而抑制病原菌的生長，導致其死亡，從而達到防治病害的目的。

氯氟聯苯吡菌胺具有高效、廣譜、持效和選擇性強的特性，擁有優異的內吸傳導性，兼具預防和治療作用，可抑制孢子發芽、菌絲生長和孢子形成。氯氟聯苯吡菌胺專用于葉面噴霧，可有效防治由子囊菌、擔子菌和半知菌引起的重要谷類作物病害，對麥類作物的諸多病害展現了優良防效，如小麥葉枯病、葉銹病、條銹病、眼斑病和黃斑病等，以及大麥網斑病、柱隔孢葉斑病、云紋病和葉銹病等，并能防治對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產生抗性的殼針孢屬病原菌引起的葉斑病等，其對大麥網斑病和蘋果白粉病有很好的治療和保護效果。

拜耳2006年公開氯氟聯苯吡菌胺，2010年在英國獲得其首次登記，2011年推向市場，目前參與開發的公司還有富美實和住友化學等，拜耳預計其年峰值銷售額將突破3.00億歐元。拜耳公司擁有聯苯吡菌胺的化合物專利EP1784383，優先權日2005-08-13。

山東濰坊潤豐化工股份有限公司獲得僅限出口到巴拿馬的98%原藥登記，登記證號EX20210101。

1.3  四唑吡氨酯

四唑吡氨酯是大日本墨水公司發現的新型氨基甲酸酯類殺菌劑，2004年轉讓給日本曹達公司，2018年曹達又與先正達達成了關于四唑吡氨酯全球授權使用許可協議。英文通用名：picarbutrazox，CAS登錄號：500207-04-5，分子式：C20H23N7O3，相對分子質量：409.44，化學結構式如下：

四唑吡氨酯是四唑肟類殺菌劑中唯一的化合物，化學結構獨特，作用機制為通過抑制病菌細胞膜的形成，抑制菌絲生長和孢子萌發，減少孢子囊形成和游動孢子的數量達到殺菌的效果，作用機制為分類表（FRAC編碼表）中作用機制不明的U17類別。四唑吡氨酯作用機制新穎，具有滲透和治療作用，與廣泛使用的羧酸酰胺類、苯基酰胺類和甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑無交互抗性。

四唑吡氨酯可用于防治卵菌綱細菌病害，例如盤霜霉屬、腐霉屬、假霜霉屬和疫霉屬病害，應用于黃瓜、甜瓜、西瓜、小番茄、萵苣屬作物、西蘭花、甘藍、大白菜、洋蔥、日本蘿卜、水稻、菠菜、馬鈴薯、番茄、葫蘆、綠葉作物和草坪等，使用方式包括葉面噴霧和種子處理。

大日本墨水公司擁有四唑吡氨酯的化合物專利JP2001249006，優先權日2001-08-20。

日本曹達株式會社獲得四唑吡氨酯97%原藥登記，登記號PD20211350，同時登記了四唑吡氨酯10%懸浮劑，登記號PD20211363，商品名碧希洛?，防治黃瓜霜霉病，制劑用量 600～900 mL/hm2，施用方式噴霧。龍燈中國是碧希洛?產品在國內的獨家總代理，全權負責該產品在中國的商業化和品牌推廣。

1.4  丁苯嗎啉

丁苯嗎啉是由Dr R. Maag等公司1983年開發和上市的嗎啉類殺菌劑，現歸巴斯夫公司所有。英文通用名：fenpropimorph，CAS登錄號：67564-91-4，分子式：C20H33NO，相對分子質量：303.48，化學結構式如下：

丁苯嗎啉對病菌的殺菌活性是通過抑制菌體內麥角甾醇的生物合成來實現的，作用位點是甾醇異構化△8→△7，C14(15)雙鍵還原過程被抑制，或是鯊烯環氧酶被抑制。雖然都是作用于麥角甾醇，但是丁苯嗎啉與傳統的三唑類殺菌劑作用位點并不同，相互間沒有交互抗性。

丁苯嗎啉具有內吸性能和向頂端傳導的特性，具有保護和治療作用。丁苯嗎啉可用于禾谷類、豆科、甜菜、棉花和向日葵等作物，對牛尾孢、白粉菌、黑麥孢、甜菜單胞銹菌和柄銹菌屬引起的真菌病害具有良好的防效，可用于噴霧，也可用于種子處理。

丁苯嗎啉的化合物專利DE2752135早已到期。

國內有3家公司獲得丁苯嗎啉僅限出口的登記，河南金鵬化工有限公司登記的97%原藥，登記證號EX20210164，僅限出口到巴拉圭；江蘇萊科作物保護有限公司登記的96%原藥，登記證號EX20210158，僅限出口到巴拉圭；山東濰坊潤豐化工股份有限公司登記的98%原藥，登記證號EX20210145，同時還獲得750 g/L乳油登記，登記證號EX20210154，均僅限出口到巴拿馬。

1.5  環酰菌胺

環酰菌胺是拜耳公司1992年發現開發的殺菌劑，英文通用名：fenhexamid，試驗代號：TM 402，CAS 登錄號：126833-17-8，分子式：C14H17Cl2NO2，相對分子質量：302.20，化學結構式如下：

環酰菌胺具有獨特的環己酰胺結構，其作用機制尚未完全明確，認為主要的作用靶標是甾醇，作用于 3-酮還原酶（3-keto-reductase），從而阻礙C4的去甲基化，表現為抑制真菌的芽管和菌絲的生長，具有預防或治療作用。環酰菌胺在植物體內不具有傳導性，由于作用機制和作用方式獨特，環酰菌胺與現有的大多數主流殺菌劑沒有交互抗性，且對現有殺菌劑已經產生抗性的灰霉病菌亦表現出了優異的活性。

環酰菌胺的適用作物為葡萄、硬果、草莓、蔬菜、柑橘、水稻和觀賞植物等，可有效防治各種灰霉病以及相關的菌核病和黑斑病等，也可以用于防治水稻稻瘟病，施用方式包括葉面處理和種子處理，葉面處理使用量為500～1,000 g/hm2。

環酰菌胺化合物專利DE4215592，優先權日1992-05-12。

陜西恒潤化學工業有限公司獲得環酰菌胺98%原藥僅限出口登記，登記證號為EX20210157，僅限出口到柬埔寨。

2  殺蟲劑

2021年新登記的化學殺蟲劑1個，為魚尼丁受體調節劑類殺蟲劑硫蟲酰胺。硫蟲酰胺是新近登記的6個魚尼丁受體調節劑類殺蟲劑之一。

2.1  硫蟲酰胺

硫蟲酰胺是由青島科技大學自主研發，浙江宇龍生物科技股份有限公司開發的鄰甲酰氨基硫代苯甲酰胺結構的化合物，英文通用名：thiorantraniliprole，CAS登錄號：1442448-92-1，分子式：C19H15BrCl3N5OS，相對分子質量：547.68，化學結構式如下：

硫蟲酰胺作用機制與商業化的氯蟲苯甲酰胺相同，均為魚尼丁受體調節劑，該類殺蟲劑通過與魚尼丁受體結合，打開鈣離子通道，使細胞內的鈣離子持續釋放到肌漿中，鈣離子與肌漿中的基質蛋白相結合，引起肌肉持續收縮，靶標害蟲因此表現出抽搐、麻痹和拒食等癥狀，最終死亡。

硫蟲酰胺適用于水稻、玉米、小麥、棉花、番茄、甘藍、黃瓜、蘋果樹和梨樹等眾多作物，對稻縱卷葉螟、二化螟、大螟、小菜蛾、菜青蟲、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾、黏蟲、棉鈴蟲和玉米螟等鱗翅目害蟲具有良好的防效。在低濃度時，硫蟲酰胺對甜菜夜蛾仍具有優異的防治效果，活性優于市場上雙酰胺類殺蟲劑的主流產品。硫蟲酰胺對美國白蟻也具有良好的防效。

青島科技大學擁有硫蟲酰胺的化合物專利CN103130770，優先權日 2013-01-25。

浙江宇龍生物科技股份有限公司2021年獲得我國硫蟲酰胺95%原藥首次登記，登記號PD20211355，并獲得硫蟲酰胺10%懸浮劑登記，登記號PD20211367，可用于防控甘藍作物的小菜蛾，制劑用量 450～600 mL/hm2，施用方式為噴霧。

3  除草劑

2021年登記的除草劑產品增加6個，包括類胡蘿卜素生物合成抑制劑：二氯異噁草酮，HPPD類抑制劑：環磺酮，光合作用抑制劑：特草定，核酸代謝和蛋白質合成抑制劑：茵草敵，蛋白質類抑制劑：芐草丹，乙酰乳酸合成酶抑制劑：氟磺隆。對于光合作用抑制類除草劑甲羧除草醚，安道麥輝豐（江蘇）有限公司獲得了專供出口登記，因其在2014年曾獲得過國內正式登記，本文不再進行介紹。

3.1  二氯異噁草酮

二氯異噁草酮是富美實開發的異噁唑類除草劑，英文通用名：bixlozone，CAS登記號：81777-95-9，分子式：C12H13Cl2NO2，相對分子質量：273.03，化學結構式如下：

二氯異噁草酮是富美實研發管道輸出的一款革命性除草劑，和商品化多年的異噁草松相比，苯環上多了一個氯原子，作用機制同樣是類胡蘿卜素生物合成抑制劑。二氯異噁草酮被植物的根和幼芽吸收后，隨蒸騰作用向上傳導至植物的各個部位，抑制1-脫氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶的作用，從而毀壞質體類異戊二烯的生物合成，即類胡蘿卜素的合成。類胡蘿卜素可以保護植物細胞中的葉綠素，并有助于植物的光合作用過程，當類胡蘿卜素喪失保護功用，植物的葉片則會變白。易感的雜草無法代謝二氯異噁草酮并最終無法進行光合作用而滅亡，而耐性農作物會對二氯異噁草酮進行代謝從而持續生長。

二氯異噁草酮具有殺草譜廣的特性，通過觸殺作用對重要的抗性雜草均有效。二氯異噁草酮作為選擇性苗前除草劑，可用于果樹、蔬菜、棉花、水稻、高粱、大麥、小麥、黑麥、玉米和油菜等作物田，有效防除禾本科雜草和闊葉雜草。相比于異噁草松，二氯異噁草酮可以用于谷物類作物，防除大麥、小麥和油菜等作物田中的一年生黑麥草和闊葉雜草。

2020年4月，二氯異噁草酮在澳大利亞獲得全面登記。富美實估計二氯異噁草酮的銷售額峰值可達5億美元。

二氯異噁草酮化合物專利是FR2483406，已經過專利期。

富美實在國內登記了二氯異噁草酮96%原藥，登記證號PD20211345，同時登記了36%懸浮劑，登記證號PD20211357，用于防治冬小麥田的一年生闊葉雜草，用量300～600 mL/hm2，施用方式是土壤噴霧。

3.2  環磺酮

環磺酮是安萬特公司（現為拜耳公司）開發的三酮類除草劑。英文通用名：tembotrione，試驗代號：AE 0172747；CAS 登記號：335104-84-2，分子式：C17H16ClF3O6S，相對分子質量：440.03，化學結構式如下：

環磺酮通過抑制4-羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）發揮除草活性，HPPD受到抑制后，雜草分生組織中絡氨酸積累和質體醌缺乏，3～5 d后，雜草表現出黃化癥狀，最終蔓延至整株，致使雜草干枯死亡。

與該類除草劑中常用的硝磺草酮相比，環磺酮具有活性高、廣譜、作用快速、環境相容性高和安全性高的特性，作為苗后莖葉處理除草劑，可用于防除玉米田一年生禾本科雜草和闊葉雜草。環磺酮在作物的整個生長期內均保持良好的除草活性，具有較強的抗雨水沖刷能力，對作物安全，包括對后茬作物安全的特性。環磺酮可以有效防除交叉譜雜草，主要是一年生狗尾草屬和野藜屬雜草，對薊屬、旋花屬、婆婆納屬、辣子草屬、尊麻屬、春黃菊和豬殃殃等多種雜草均有很強的殺滅作用，對草甘膦、麥草畏及ALS抑制劑類除草劑產生抗性的雜草還具有很高的活性。使用環磺酮后，下茬種植普通玉米、甜玉米和爆裂玉米時，可以立即種植；對于秋季下茬種植麥類作物和甘蔗超過4個月是安全的；對春季種植大豆也需要超過4個月是安全的；對于播種葫蘆、向日葵、豌豆、棉花、土豆、油菜、苜蓿、番茄和甜菜需要超過10個月是安全的。

拜耳公司的環磺酮化合物專利DE19846792，優先權日是1998-10-10。

安徽久易股份獲得國內原藥和制劑的正式登記，登記的制劑為8%環磺酮可分散油懸浮劑和環磺酮·莠去津可分散油懸浮劑，兩者均用于防除玉米田中一年生雜草，山東海利爾化工有限公司獲得環磺酮98%原藥的專供出口登記，登記證號EX20210144，僅限出口到柬埔寨。

3.3  特草定

早在1962年，Luckenbaugh等人就報道了特草定的除草活性。特草定的英文通用名：terbacil，CAS登記號：5902-51-2，分子式：C9H13ClN2O2，相對分子質量：216.66，化學結構式如下：

特草定屬光合作用抑制類除草劑，可以防除甘蔗、蘋果、桃和柑橘等作物中的一年生雜草及部分多年生雜草，用量是1～4 kg/hm2。

邁克斯（如東）化工有限公司登記了3個專供出口的產品，其中95%原藥僅限出口到澳大利亞，登記證號EX20210112；80%可濕性粉劑的登記證號為EX20210133，僅限出口到日本和美國；80%水分散粒劑的登記證號EX20210134，僅限出口到美國。 

3.4  茵草敵

茵草敵亦稱丙草丹，早在1957年Malcolm, D. J等人就報道了其除草活性，茵草敵的英文通用名：eradicane，CAS登記號：759-94-4，分子式：C9H13NOS，相對分子質量：189.12，化學結構式如下：

茵草敵是硫代氨基甲酸酯類除草劑，作用機制為抑制核酸代謝和蛋白質合成，作為選擇性芽前土壤處理劑，經根或幼莖吸收后傳導到雜草體內而起作用。

茵草敵主要用于玉米、棉花、苜蓿、菜豆、豌豆、亞麻、馬鈴薯、甜菜、向日葵、柑橘、菠蘿、草莓、葡萄及觀賞植物，可以防除阿拉伯高梁、匐匍冰草、稗、野燕麥、莎草、狗尾草等一年生雜草及馬齒莧、藜、繁縷等部分闊葉雜草，推薦用藥量100～300 g/hm2，在田間施藥時為防止藥劑揮發損失，可利用機械將藥拌入土內，然后進行灌溉。

南通泰禾化工股份有限公司登記了98.5%的原藥僅供出口，登記證號EX20210093，僅限出口到美國。

3.5  芐草丹

芐草丹作為除草劑早在1963年就有報道，其英文通用名：prosulfocarb，開發代號：SC-0574，CAS登記號：52888-80-9，分子式：C14H21NOS，相對分子質量：251.39，化學結構式如下：

芐草丹是硫代氨基甲酸酯類化合物，屬蛋白質抑制劑類除草劑，具有內吸傳導活性。作為苗前和苗后早期的土壤型除草劑，由于其揮發性較低的特性，施用時不需要混土。敏感性的禾本科雜草幼苗，被施用芐草丹后的典型癥狀是植株呈深綠色并出現扭曲，幼苗和根的生長受到抑制，新葉生長被抑制，不能從芽鞘出來，對于具有 4～5片以上真葉的雜草，在分生組織及其周圍出現嚴重壞死。芐草丹淋溶性低，為此要防止與土壤中發芽的禾谷作物苗接觸。

芐草丹用于小麥、大麥和黑麥田，也可用于蠶豆田。芐草丹具有對小麥安全性好、持效期長、低毒和低殘留的特性，可有效地防除禾本科雜草和闊葉雜草，尤其對豬殃殃、鼠尾看麥娘、多花黑麥草、早熟禾、白芥、繁縷、稻槎菜、碎米薺、大巢菜和婆婆納屬等具有良好的防效，用量為 3～4 kg/hm2。

國內有3個公司獲得了專供出口的登記，其中南通泰禾化工股份有限公司登記了98%原藥，登記證號EX20210048，僅限出口到愛爾蘭、瑞典、西班牙、斯洛文尼亞、斯洛伐克、葡萄牙、波蘭、荷蘭、馬耳他、盧森堡、立陶宛、羅馬尼亞、拉脫維亞、澳大利亞、意大利、匈牙利、希臘、德國、法國、芬蘭、愛沙尼亞、奧地利、克羅地亞、捷克、塞浦路斯、保加利亞、比利時和丹麥，同時也獲得了800 g/L乳油的登記，登記證號EX20210095，僅限出口到英國；濰坊中農聯合化工有限公司登記了98.5%原藥，登記證號EX20210047，僅限出口到澳大利亞，也登記了98%原藥，登記證號EX20210045，僅限出口國家（地區）：澳大利亞、斯洛伐克、奧地利、比利時、保加利亞、塞浦路斯、捷克、德國、丹麥、愛沙尼亞、希臘、西班牙、芬蘭、克羅地亞、匈牙利、愛爾蘭、意大利、立陶宛、盧森堡、拉脫維亞、荷蘭、波蘭、葡萄牙、羅馬尼亞、瑞典、斯洛文尼亞、法國，同時也獲得了800 g/L乳油的登記，登記證號EX20210092，僅限出口到澳大利亞；連云港紐泰科化工有限公司登記了97%原藥，登記證號EX20210046，僅限出口到奧地利、瑞典、比利時、保加利亞、塞浦路斯、捷克、克羅地亞、丹麥、愛沙尼亞、芬蘭、法國、德國、希臘、匈牙利、愛爾蘭、意大利、拉脫維亞、羅馬尼亞、立陶宛、盧森堡、馬耳他、荷蘭、波蘭、斯洛伐克、斯洛文尼亞、西班牙、葡萄牙和澳大利亞。

3.6  氟磺隆

氟磺隆是原瑞士諾華開發的磺酰脲類除草劑，英文通用名：prosulfuron，開發代號：CGA 152005，CAS 登記號：94125-34-5，分子式：C15H16F3N5O4S，相對分子質量：419.38，化學結構式如下：

氟磺隆是磺酰脲的乙酰乳酸合成酶抑制劑除草劑，通過雜草的根和葉吸收，經植株體內傳導，雜草即停止生長，葉色褪綠，而后枯死。

此化合物可廣譜防治大田玉米、高粱和眾多谷物作物中的一年生闊葉雜草，也可以用于草坪和牧場。氟磺隆作為苗后除草劑，在土壤中的殘留期可以達到 8～40 d，在玉米的根中快速降解，在離體的葉片中半衰期僅是2 h，對玉米表現出良好的安全性，包括各種雜交品種在內的玉米均對氟磺隆具有很好的耐受性，且在耐受性上無差異。氟磺隆對后茬作物如大麥、小麥、燕麥、水稻、大豆和馬鈴薯影響不大，但對甜菜、向日葵有時會產生藥害。在10～30g/hm2用量下，可以有效控制莧菜屬、苘麻屬、藜屬、蓼屬、酸模屬和繁縷屬中的眾多雜草，對一些難除的禾本科雜草，如假高粱、黑高粱和偃麥草具有良好的防效。施藥時間推薦在玉米苗后3～5葉期，闊葉雜草2～4葉期，此時施用效果最佳。

江蘇長青農化獲得95%氟磺隆原藥的專供出口登記，僅限出口到德國和荷蘭。

4  總結

2021年登記的化學新農藥品種12個，其中國內正式登記品種5個，專用出口登記產品7個。國內正式登記的5個品種，僅1個是由國內企業自主創制開發，其余4個產品均為國外企業創制開發且具有重要的市場影響力。專用出口登記的7個品種，僅氯氟聯苯吡菌胺尚在專利保護期內，其余6個均是過專利保護時間較長的品種，且均為殺菌劑和除草劑產品。