砜吡草唑的复配组合物、制剂中国专利技术现状

作者：世界农药汤怀武 2025/4/27 15:05:01

摘要：随着砜吡草唑化合物中国专利于2022年2月25日到期，其复配组合物、制剂专利技术日益受到关注、重视。详细分析了砜吡草唑的复配组合物、制剂中国专利技术现状，展望了砜吡草唑的复配技术创新路径及环保型制剂发展方向。随着市场竞争加剧，原研企业及国内企业需加强创新力度，提升专利布局能力，以实现砜吡草唑技术与市场的可持续发展。……1 砜吡草唑复配组合物、制剂专利分析1.1 专利申请趋势及主要申请人1.2

摘要：隨著砜吡草唑化合物中國專利于2022年2月25日到期，其復配組合物、制劑專利技術日益受到關注、重視。詳細分析了砜吡草唑的復配組合物、制劑中國專利技術現狀，展望了砜吡草唑的復配技術創新路徑及環保型制劑發展方向。隨著市場競爭加劇，原研企業及國內企業需加強創新力度，提升專利布局能力，以實現砜吡草唑技術與市場的可持續發展。

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1 砜吡草唑復配組合物、制劑專利分析

1.1 專利申請趨勢及主要申請人

1.2 專利申請公開地域分布

1.3 主要專利權人分析

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2 砜吡草唑復配組合物、制劑中國專利技術現狀

表1、表2展示了當前在中國有效的砜吡草唑復配組合物及制劑專利的整體狀況，這些專利不僅彰顯了各企業在該領域的創新實力，也反映了市場對高效除草解決方案的迫切需求。

表1中所列專利為砜吡草唑復配組合物的有效中國專利，這些專利涵蓋了多種創新的復配方案，為解決日益嚴重的抗性雜草問題提供了多樣化的策略。

表2中的專利則聚焦于砜吡草唑制劑，展示了不同制劑形式的創新與優化。這些制劑專利旨在提高藥效、降低環境污染，滿足不同應用場景的需求。深入分析這些專利，不僅能洞察當前砜吡草唑技術的發展趨勢，還能為未來的產品研發和市場布局提供寶貴的參考。通過對這些專利的剖析，可以清晰地看到各企業在技術創新上的獨特路徑，以及如何通過專利保護來鞏固自身的市場地位。

2.1 作用機理

互補型復配如前所述，砜吡草唑是通過抑制VLCFAs合成，進而阻礙分生組織和胚芽鞘的生長，主要用作苗前土壤處理。通過與莖葉處理除草劑復配實現土壤封閉與莖葉處理雙重作用，延長藥劑持效期，為雜草治理提供一體化方案。巴斯夫專利ZL200980108960.7中指出砜吡草唑是高度有效的出苗前除草劑，然而出苗后活性較差。將砜吡草唑與莖葉處理劑麥草畏的復配，藥劑可在雜草出苗之前、之中、之后施用，且在出苗后施用中具有良好的除草活性。組合化學專利ZL201310113632.4中公開砜吡草唑和莖葉處理劑2,4-滴的除草組合物，通過土壤處理劑和莖葉處理劑的復配，使得藥劑在雜草發芽前、發芽時、發芽后均可使用，除草效果較早地得到實現，效果也持久，從發芽前至生長期的較寬的范圍內進行防除，僅1次處理就可發揮足夠的除草效果。

選擇作用機理完全不同的除草劑組合使用是雜草抗藥性治理，延緩雜草抗藥性發生的重要策略。通過藥劑復配，降低交互抗性，對抗性雜草進行有效治理。泰安農科院專利ZL201610246945.0中公開砜吡草唑與雙唑草酮復配用于防治小麥田抗藥性雜草，特別是對ALS抑制劑類除草劑(苯磺隆、甲基二磺隆、氟唑磺隆、啶磺草胺)產生抗性的播娘蒿、薺菜、麥家公等闊葉雜草，及對Accase抑制劑(精唑禾草靈、炔草酸、唑啉草酯、肟草酮)產生抗性的看麥娘、日本看麥娘等禾本科雜草除草效果顯著。河南農科院專利ZL202110556244.8指出小麥田禾本科雜草日本看麥娘、看麥娘等對精唑禾草靈、炔草酯抗性嚴重。砜吡草唑與甲基二磺隆復配用于防除小麥田抗性日本看麥娘取得優異的防除效果。廣西亞熱帶作物所專利ZL202210210155.2 中公開草甘膦抗性使得牛筋草的防除較難，將砜吡草唑與苯嘧草酮復配能較好地殺滅抗草甘膦的牛筋草。

2.2 殺草譜擴展型復配

砜吡草唑可用于防除多種一年生禾本科雜草和闊葉雜草。從現有的登記數據看，砜吡草唑可有效防除稗草、早熟禾、馬唐、狗尾草屬、牛筋草、野燕麥、黑麥草、野黍等十幾種一年生禾本科雜草，防除或抑制長芒莧、反枝莧、馬齒莧、龍葵、繁縷、藜、曼陀羅、苘麻、薺菜、寶蓋草等部分一年生闊葉雜草。然而，單一組分殺草譜畢竟是有限的，且長期使用易誘發抗藥性的發生。通過與其它除草劑的復配實現對大多數禾本科和闊葉雜草的有效防除，擴大殺草譜，延緩抗藥性的發生發展。拜耳作物專利ZL201780078486.2指出迄今已知的除草劑普遍防治譜不夠寬，將吡氟草胺、砜吡草唑和嗪草酮復配得到三元除草劑結合物，可顯著拓寬可防治的有害植物譜，還提高了藥劑使用安全性。清原農冠專利ZL201811536381.X公開砜吡草唑、三唑磺草酮與第3組分草酮、環戊草酮、雙唑草腈或乙氧氟草醚的除草組合物，通過除草化合物的合理復配或混配擴大殺草譜，提高防除效果、延緩雜草耐藥性和抗藥性的發生與發展。

2.3 功能助劑協同型復配

砜吡草唑的制劑在使用中會因氣象條件、土壤條件等因素影響導致藥效不能得到充分發揮，且可能對作物造成藥害，因此，目前砜吡草唑使用場景受到限制。功能性助劑的使用能夠協助砜吡草唑藥效的發揮，同時保證作物的安全性。

目前，市售砜吡草唑除草劑的劑型主要是懸浮劑和水分散粒劑。然而，懸浮劑易分解和分層，穩定性差；水分散粒劑在使用的過程中需要2次分散，分散后的顆粒細度較粗，崩解時間長，懸浮劑低，植保專利ZL202110319560.3提供了一種砜吡草唑干懸浮劑，其理化性能穩定，不易分解變質，流動性好，使用過程簡單，田間藥效要優于水分散粒劑。

傳統微膠囊制劑中，土壤處理用活性成分的溶出往往需借助土壤內的水進行，因此在水資源豐富的環境中，農藥的微膠囊化是有用的技術。然而，微膠囊化難以應用于缺乏水的旱地等田塊中。組合化學專利ZL201980071938.3 指出通過使用聚酯嵌段共聚物能夠解決這一問題，將聚酯嵌段共聚物和砜吡草唑一起封入微膠囊中，能夠在旱田環境中保證砜吡草唑的溶出，從而發揮砜吡草唑優異的除草活性。