在殺菌劑領(lǐng)域，巴斯夫打造了多個(gè)重磅產(chǎn)品，如氟環(huán)唑、吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺等；2018 年上市的氯氟醚菌唑有望實(shí)現(xiàn)超過 10.00 億歐元的年峰值銷售額。

氯氟醚菌唑

• 作用機(jī)制及應(yīng)用

英文通用名：mefentrifluconazole；開發(fā)代號(hào)：BAS 750F；商品名：Revysol^?、銳收^?等。氯氟醚菌唑是巴斯夫歷時(shí)10余年、從4000多種候選活性分子中篩選而來的新型異丙醇三唑類殺菌劑。公司完成的290多項(xiàng)研究，全面檢驗(yàn)了該產(chǎn)品對(duì)人類和環(huán)境的安全性。

氯氟醚菌唑?yàn)槊摷谆种苿?span style="font-size: 16px; color: rgb(0, 0, 0); margin: 0px; padding: 0px; outline: 0px; max-width: 100%; box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">DMI），通過阻止麥角甾醇的生物合成，導(dǎo)致細(xì)胞膜坍塌，抑制病菌細(xì)胞生長(zhǎng)。國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（FRAC）將其歸類為 Group 3 中的 G1 亞組。

氯氟醚菌唑能有效抑制孢子萌發(fā)、菌絲生長(zhǎng)以及葉片表面真菌孢子的形成。其化合物中的異丙醇基團(tuán)能使分子靈活旋轉(zhuǎn)，從而與靶標(biāo)緊密結(jié)合。研究表明，氯氟醚菌唑與靶標(biāo)結(jié)合的強(qiáng)度平均比傳統(tǒng)三唑類殺菌劑強(qiáng)100多倍。因此，該產(chǎn)品不僅表現(xiàn)出更加卓越的防效，而且還能抑制菌株轉(zhuǎn)移，降低病菌突變，延緩抗性產(chǎn)生，是一款優(yōu)秀的抗性管理工具。

氯氟醚菌唑廣譜、高效、速效，具有內(nèi)吸性和保護(hù)、治療、鏟除作用；能較好地向頂傳導(dǎo)，形成“葉內(nèi)蓄水池”效應(yīng)，提供穩(wěn)定長(zhǎng)效的保護(hù)作用，持效期長(zhǎng)達(dá) 21d。

氯氟醚菌唑主要用于全球60多種作物，如谷物、玉米、水稻、馬鈴薯、大豆、果樹、蔬菜、棉花、葡萄、油菜、咖啡以及觀賞植物、草坪等，有效防治許多真菌病害，如小麥銹病、葉斑病、殼針孢菌引起的病害，水稻稻瘟病、紋枯病、穗腐病，由柱隔孢菌引起的大麥病害，由尾孢菌引起的玉米和大豆病害，鏈格孢菌引起的馬鈴薯和堅(jiān)果樹病害，蘋果樹黑星病，葡萄白粉病，甜菜褐斑病等。氯氟醚菌唑葉面噴霧、種子處理均可，具有優(yōu)異的桶混靈活性。

氯氟醚菌唑?qū)ψ魑锇踩褂眠m期寬；藥后很快被植物吸收，擁有較好的耐雨水沖刷和抗逆性。氯氟醚菌唑擁有較好的環(huán)境特性，先后獲得歐盟、美國(guó)、澳洲等綠色、安全等級(jí)認(rèn)證，符合現(xiàn)行全球農(nóng)藥管理的最高標(biāo)準(zhǔn)。其對(duì)哺乳動(dòng)物無(wú)內(nèi)分泌干擾作用，無(wú)致畸、致癌和生殖毒性，無(wú)神經(jīng)毒性和遺傳毒性；對(duì)無(wú)脊椎動(dòng)物不敏感；對(duì)蜜蜂毒性較低，對(duì)蚯蚓無(wú)毒，對(duì)水生生物幾乎無(wú)毒。其水溶性、揮發(fā)性均低，吸附力強(qiáng)，不會(huì)通過淋溶進(jìn)入地下水。

登記和上市

巴斯夫計(jì)劃在全球50多個(gè)國(guó)家登記和上市氯氟醚菌唑，用于60多種作物。該產(chǎn)品已在韓國(guó)、歐盟、美國(guó)、中國(guó)等許多國(guó)家和地區(qū)取得登記和上市。

氯氟醚菌唑產(chǎn)品的主要?jiǎng)┬陀袘腋?span style="font-size: 16px; color: rgb(0, 0, 0); margin: 0px; padding: 0px; outline: 0px; max-width: 100%; box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">SC）、乳油（EC）、種子處理懸浮劑（FS）等；登記產(chǎn)品包括單劑及其與吡唑醚菌酯、氟唑菌酰胺等的復(fù)配產(chǎn)品。

2018年12月，巴斯夫開始在美國(guó)密蘇里州Hannibal 生產(chǎn)廠生產(chǎn)氯氟醚菌唑。

巴斯夫計(jì)劃在中國(guó)登記氯氟醚菌唑產(chǎn)品用于防治14種作物的16個(gè)靶標(biāo)害物。2020 年1月7日，巴斯夫歐洲公司在我國(guó)登記了4個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品，分別為97%氯氟醚菌唑原藥、400g/L 氯氟醚菌唑 SC (銳收^?)、400g/L 氯氟醚·吡唑酯 SC (銳收果香^?)、240g/L 氯氟醚·吡唑酯 EC (銳收谷瑞^?)。這些產(chǎn)品于2020年上市，拉開了銳收^?在亞太地區(qū)上市的序幕。

銳收^?防治番茄、馬鈴薯早疫病，香蕉葉斑病，黃瓜白粉病、靶斑病，蘋果褐斑病，葡萄、柑橘樹、芒果樹炭疽病等。銳收果香^?防治番茄、馬鈴薯早疫病，葡萄、柑橘樹、芒果樹炭疽病，西瓜白粉病，黃瓜白粉病、靶斑病，蘋果樹斑點(diǎn)落葉病、褐斑病，香蕉樹葉斑病等。銳收谷瑞^?防治小麥白粉病、玉米大斑病、花生褐斑病。巴斯夫還將推出銳收佳美^?，這是一款面向水稻、果樹及蔬菜的銳收^?系列產(chǎn)品。

化合物專利

氯氟醚菌唑是巴斯夫開發(fā)的新型專利殺菌劑。其 PCT、歐洲化合物專利分別為：WO2013007767A1、EP2731935B1，兩專利申請(qǐng)分別于2012年7月12日、2032年7月11日到期。2012年7月12日，巴斯夫農(nóng)業(yè)公司在我國(guó)申請(qǐng)了氯氟醚菌唑的化合物專利（CN103649057B）；發(fā)明名稱為：殺真菌的取代的 2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物，2032年7月11日，此專利保護(hù)期滿。

在殺蟲劑領(lǐng)域，巴斯夫也加大了研究和開發(fā)力度，近年來上市了多個(gè)新產(chǎn)品，其市場(chǎng)增長(zhǎng)潛力很大。

雙丙環(huán)蟲酯

雙丙環(huán)蟲酯是近年來巴斯夫推出的重要?dú)⑾x劑，主要防治刺吸式口器害蟲，其與公司最近推出的主要防治鱗翅目害蟲殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺交相輝映，有力提升了公司在殺蟲劑市場(chǎng)的地位。作為擁有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)的生物源農(nóng)藥，雙丙環(huán)蟲酯以其新穎的作用機(jī)制及優(yōu)秀的產(chǎn)品性能，正贏得越來越多市場(chǎng)認(rèn)可，預(yù)計(jì)其年峰值銷售額將達(dá)5.00 億美元。

• 作用機(jī)制及應(yīng)用

雙丙環(huán)蟲酯是由日本北里研究所與日本明治制果藥業(yè)株式會(huì)社共同研發(fā)。2010年，巴斯夫與明治制果達(dá)成協(xié)議，共同開發(fā)雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品。根據(jù)協(xié)議，巴斯夫獲得了雙丙環(huán)蟲酯在除韓國(guó)、中國(guó)臺(tái)灣、日本之外的全球市場(chǎng)的開發(fā)和銷售專有權(quán)，明治制果則保留了這些市場(chǎng)的開發(fā)權(quán)。

雙丙環(huán)蟲酯（通用名：afidopyropen；開發(fā)代號(hào)：ME5343；商品名：Inscalis?、Versys?、英威^?等）通過天然真菌糞生青霉發(fā)酵而成，其獨(dú)特的丙烯類)化學(xué)結(jié)構(gòu)賦予產(chǎn)品新穎的作用機(jī)制。

雙丙環(huán)蟲酯通過干擾昆蟲香草酸瞬時(shí)受體通道復(fù)合物的調(diào)控，致使昆蟲對(duì)重力、運(yùn)動(dòng)、平衡、聲音、位置等協(xié)調(diào)性喪失，進(jìn)而不能取食，饑餓而亡。

國(guó)際殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)將雙丙環(huán)蟲酯歸類 Group 9 中的9D亞組（同翅目昆蟲攝食阻滯劑）。目前，9D亞組僅包含該有效成分。因此，其與現(xiàn)有殺蟲劑無(wú)交互抗性，是優(yōu)秀的抗性管理工具。

雙丙環(huán)蟲酯高效、廣譜，無(wú)內(nèi)吸性，滲透性強(qiáng)，使害蟲快速停止取食，降低媒介昆蟲傳播病害；具有優(yōu)異的殺蟲效果；持效期長(zhǎng)，對(duì)蚜蟲的持效作用長(zhǎng)達(dá) 21d；對(duì)害蟲的多種蟲態(tài)有效（對(duì)卵無(wú)效），推薦在幼蟲階段用藥，防效更好；其劑型獨(dú)特，耐雨水沖刷；有助于作物健康，提高作物產(chǎn)量和質(zhì)量。

雙丙環(huán)蟲酯廣泛用于經(jīng)濟(jì)作物（如果蔬、葡萄等）、大田作物（如大豆、馬鈴薯、谷物、棉花等），以及觀賞植物等，防治蚜蟲、粉虱、木虱、介殼蟲、粉蚧、葉蟬等刺吸式和吮吸式口器害蟲。葉面處理、種子處理、土壤處理均可。

雙丙環(huán)蟲酯適用于防治易產(chǎn)生抗藥性的害蟲，如桃樹蚜蟲、棉花棉蚜等；對(duì)有機(jī)磷類、新煙堿類等殺蟲劑產(chǎn)生抗性的害蟲也能提供很好的防治效果。

雙丙環(huán)蟲酯對(duì)環(huán)境友好。其對(duì)有益節(jié)肢動(dòng)物的急性毒性低，對(duì)昆蟲天敵毒性小，對(duì)哺乳動(dòng)物、魚、鳥類、捕食性昆蟲低毒，對(duì)蜜蜂安全。

登記和上市

2018年，在澳大利亞率先登記和上市了巴斯夫的雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品。目前，該產(chǎn)品也已在印度、美國(guó)、加拿大、中國(guó)等國(guó)登記和上市，并已在墨西哥、阿根廷等國(guó)申請(qǐng)登記。

雙丙環(huán)蟲酯的登記產(chǎn)品既有單劑，也有復(fù)配產(chǎn)品；既有可分散液劑（DC），也有乳油（EC）。

2017年12月，巴斯夫擴(kuò)大了法國(guó) Saint-Aubin-lès-Elbeuf 生產(chǎn)廠的生產(chǎn)雙丙環(huán)蟲酯的規(guī)模。

2019年1月30日，巴斯夫歐洲公司在我國(guó)登記了 3 個(gè)雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品：92.5%雙丙環(huán)蟲酯原藥、50g/L 雙丙環(huán)蟲酯 DC (英威^?)、75 g/L 阿維菌素·雙丙環(huán)蟲酯 DC (英雷^?)。2019年，英威?和英雷^?在我國(guó)上市。

英威^?防治番茄、辣椒煙粉虱，甘藍(lán)、觀賞月季、黃瓜、辣椒、棉花、西瓜、小麥、豇豆、蘋果樹、桃樹蚜蟲，葉面噴霧。其獨(dú)特的產(chǎn)品性能和加工劑型可有效降低藥劑飄移，提高產(chǎn)品藥效（4倍于SC和EC），增強(qiáng)藥劑在葉片中的跨膜傳導(dǎo)和向頂傳導(dǎo)的能力。

英雷^?防治番茄、辣椒、黃瓜（保護(hù)地）煙粉虱，甘藍(lán)、黃瓜蚜蟲，葉面噴霧。產(chǎn)品中復(fù)配的2種有效成分具有協(xié)同增效作用，其雙重作用機(jī)制更有助于防治抗性煙粉虱等

化合物專利

雙丙環(huán)蟲酯是一個(gè)新型專利產(chǎn)品，其化合物專利由明治制果和北里研究所共同申請(qǐng)；發(fā)明專利名稱：Pest Control Agent。其PCT專利（WO2008066153）、美國(guó)專利（US2011195998）分別于2007年11月30日、2027年11月30日期滿；未查到同族中國(guó)專利；歐洲專利（EP2107060）申請(qǐng)于 2007年11月30日，2027年11月29日專利期滿。

溴蟲氟苯雙酰胺

• 作用機(jī)制及應(yīng)用

溴蟲氟苯雙酰胺[通用名：broflanilide；開發(fā)代號(hào)：MCI-8007、BAS 45006；商品名：Teraxxa?、格力高^? (巴斯夫)，Tenebenal^?、騰蓓? (三井化學(xué))等]是三井化學(xué) AGRO 株式會(huì)社發(fā)現(xiàn)、三井化學(xué)和巴斯夫共同開發(fā)的間二酰胺類（或間苯甲酰氨基苯甲酰胺類）殺蟲劑，是防治鱗翅目害蟲及抗性害蟲的重要利器。

在昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)中，興奮信號(hào)與抑制信號(hào)的平衡維系著昆蟲的正常行為。溴蟲氟苯雙酰胺為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，其鍵合到昆蟲 GABA 受體上亞基間別構(gòu)位點(diǎn)，抑制神經(jīng)傳遞，阻隔昆蟲的抑制信號(hào)，打破昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的平衡狀態(tài)，導(dǎo)致昆蟲持續(xù)興奮、抽搐，直至死亡。

溴蟲氟苯雙酰胺被 IRAC 劃歸至第30組，這是此組的第一個(gè)有效成分，另一有效成分為日產(chǎn)化學(xué)的異噁唑啉類殺蟲劑氟噁唑酰胺。

因此，溴蟲氟苯雙酰胺與現(xiàn)有上市的殺蟲劑無(wú)交互抗性，是優(yōu)秀的抗性管理工具，并因此獲得了日本農(nóng)藥學(xué)會(huì)的發(fā)明成果獎(jiǎng)。

溴蟲氟苯雙酰胺高效，廣譜，具有胃毒、觸殺、滲透作用，無(wú)內(nèi)吸性，具有良好的速效性、持效性，耐雨水沖刷，用于果樹、蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻、谷物、馬鈴薯及非作物領(lǐng)域等，對(duì)鱗翅目（小菜蛾、草地貪夜蛾、棉鈴蟲、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾等）、鞘翅目（小猿葉甲、黃曲條跳甲等）、薊馬類害蟲等高效；種子處理可防治谷物金針蟲等；還可用于衛(wèi)生害蟲的防治，如白蟻、螞蟻、蜚蠊、蒼蠅、蚊子等。

登記和上市

2014年，巴斯夫和三井化學(xué)達(dá)成了共同開發(fā)溴蟲氟苯雙酰胺的合作協(xié)議；2017 年12月，雙方簽署了關(guān)于溴蟲氟苯雙酰胺商業(yè)化的長(zhǎng)期協(xié)議。根據(jù)協(xié)議，巴斯夫獲得了在世界范圍內(nèi)獨(dú)家開發(fā)和銷售該產(chǎn)品的權(quán)利；不過，日本和其他一些市場(chǎng)除外，在這些市場(chǎng)，三井化學(xué)仍擁有獨(dú)家或合作開發(fā)的權(quán)利。

2020年12月28日，日本三井化學(xué)AGRO株式會(huì)社的 98%溴蟲氟苯雙酰胺原藥、巴斯夫歐洲公司的100g/L 溴蟲氟苯雙酰胺SC（格力高?）在我國(guó)獲準(zhǔn)登記。格力高?通過葉面噴霧，防治白菜、甘藍(lán)的黃條跳甲、小菜蛾。2021 年初，格力高?在我國(guó)上市。

2021年6月11日，日本三井化學(xué)AGRO株式會(huì)社在我國(guó)登記了5%溴蟲氟苯雙酰胺SC，通過葉面噴霧，防治甘藍(lán)的甜菜夜蛾、小菜蛾。該制劑產(chǎn)品分別由中農(nóng)立華以商品名芙利亞^?、江蘇龍燈以商品名愛利可多^?，于2021年7月在我國(guó)上市。

化合物專利

溴蟲氟苯雙酰胺是一個(gè)新型專利產(chǎn)品，其 PCT、歐洲、中國(guó)的化合物專利由三井化學(xué) AGRO 株式會(huì)社申請(qǐng)；發(fā)明名稱為：酰胺衍生物、含有該酰胺衍生物的有害生物防除劑及其使用方法。其 PCT 專利(WO2010018714A1)、歐洲專利(EP2319830A1)、中國(guó)專利(CN102119143A)皆申請(qǐng)于2009年6月30日，2029 年6月29日專利到期。

嗪蟲唑酰胺

目前，最熱門的殺菌劑是琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)，其中，領(lǐng)軍產(chǎn)品是巴斯夫研發(fā)的氟唑菌酰胺，該分子中含有獨(dú)特的吡唑-4-甲酰胺基團(tuán)，這類化學(xué)結(jié)構(gòu)的產(chǎn)品現(xiàn)已成為 SDHI 類殺菌劑的重要分支，是推動(dòng) SDHI 類殺菌劑實(shí)現(xiàn)快速增長(zhǎng)的重要力量。

然而，含吡唑-4-甲酰胺基團(tuán)的化合物不僅具有殺菌活性，還有殺蟲作用，巴斯夫即將推出的全新殺蟲劑嗪蟲唑酰胺即為其中一員。一般地，吡唑酰胺類殺蟲劑的羧基連接在5位上，然而，巴斯夫通過長(zhǎng)期研究后發(fā)現(xiàn)的嗪蟲唑酰胺，其羧基在4位，并在 N 原子上引入噠嗪基團(tuán)，從而賦予產(chǎn)品廣譜的殺蟲活性和優(yōu)秀的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，尤其在刺吸式口器害蟲防治上或?qū)?dān)綱重要角色。據(jù) Phillips McDougall 公司預(yù)測(cè)，嗪蟲唑酰胺的年峰值銷售額有望突破1.00億美元。

• 作用機(jī)制及應(yīng)用

嗪蟲唑酰胺(通用名：dimpropyridaz；開發(fā)代號(hào)：BAS 550 I；商品名：Axalion?)是由巴斯夫研發(fā)的擁有新穎作用機(jī)制的吡唑甲酰胺類殺蟲劑。

嗪蟲唑酰胺具有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，主要用于果樹和蔬菜、大豆、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物，以及花卉、觀賞植物等[26]，防治鱗翅目(二化螟、甜菜夜蛾、草地貪夜蛾等)、鞘翅目(甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲等)、雙翅目(蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等)、半翅目(蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等)、纓翅目(薊馬等)、等翅目(白蟻等)、蟑螂、螞蟻等害蟲，尤其對(duì)蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效。

嗪蟲唑酰胺能快速使害蟲停止取食，減少植物營(yíng)養(yǎng)損失，阻止病害傳播，提升作物產(chǎn)量和品質(zhì)。目前，在 IRAC 作用機(jī)制分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。巴斯夫開展了大量的示范試驗(yàn)，結(jié)果表明，Axalion?對(duì)土壤和水生生物等環(huán)境友好，對(duì)傳粉昆蟲等益蟲及鳥類無(wú)害。

登記和上市

巴斯夫已經(jīng)開啟嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。2020年底，公司向澳大利亞和韓國(guó)提交了登記資料。

巴斯夫計(jì)劃2021年向歐盟、巴西、印度等地區(qū)和國(guó)家提交該產(chǎn)品的登記資料，未來幾年還將在其他主要市場(chǎng)開展登記。該產(chǎn)品有望于2023年在澳大利亞、韓國(guó)率先上市，2024年在印度上市，2026年在歐盟上市。

化合物專利

嗪蟲唑酰胺為專利保護(hù)產(chǎn)品，巴斯夫歐洲公司申請(qǐng)了 PCT、歐洲、美國(guó)、中國(guó)等的化合物專利；發(fā)明名稱為：Pyrazole Compounds for ControllingInvertebrate Pests (防治無(wú)脊椎動(dòng)物害蟲的吡唑化合物)。其 PCT 專利(WO2010034737)、歐洲專利(EP2342196)、中國(guó)專利(CN102224149A)皆申請(qǐng)2009年9月23日，2029年9月22日專利到期；美國(guó)專利(US2011269770)申請(qǐng)于2009年9月23日，2029年9月23日專利期滿。