先达、拜耳、科迪华研发的3个新有效成分
2022年12月~2023年1月,3個新有效成分獲得國際標準化組織(ISO)農藥通用名技術委員會臨時批準的英文通用名。這3個新有效成分分別為:pyraquinate(吡唑喹草酯)、icafolin、indolauxipyr。
吡唑喹草酯(pyraquinate)
吡唑喹草酯(pyraquinate)是先達股份開發的HPPD抑制劑類除草劑;開發代號:CDH18119;商品名:道清揚。其IUPAC名稱:4-{[3-(3-氯苯基)-1,5-二甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫喹唑啉-6-基]羰基}-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基二乙基氨基甲酸酯;CAS名稱:4-[[3-(3-氯苯基)-1,2,3,4-四氫-1,5-二甲基-2,4-二氧代-6-喹唑啉基]羰基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基N,N-二乙基氨基甲酸酯;CAS登錄號:2378093-62-8;分子式:C27H28ClN5O5。其結構式如圖1。
圖1 吡唑喹草酯的結構式
吡唑喹草酯是以喹唑啉二酮為全新先導結構創制出的專利化合物,其具有以下特點:
(1)突破了HPPD抑制劑類除草劑不可以在秈稻田安全使用的世界性難題,開創了HPPD抑制劑類除草劑可以在所有水稻品種上安全使用的先河。
(2)可以通過莖葉噴霧防除水稻田雜草。
(3)具有超強內吸傳導作用,對大齡、高密度雜草也有出色的防效。
(4)與現有的化合物無交互抗性,可以作為抗性管理的替代產品,防除對ALS抑制劑、ACCase抑制劑、激素類除草劑產生抗性的禾本科雜草;能夠有效防除抗性千金子、稗草、蟣子草、碎米知風草(亂草)、稻李氏禾、雙穗雀稗、江稗(菰)等雜草。
Icafolin
Icafolin為拜耳公司開發的新型異噁唑類除草劑。其IUPAC名稱:(2RS,4RS)-4-({[(5S)-3-(3,5-二氟苯基)-5-乙烯基-4,5-二氫異噁唑-5-基]羰基}氨基)四氫呋喃-2-甲酸,其中包含40%~70%的(2R,4R)-異構體和60%~30%的(2S,4S)-異構體;CAS登錄號:2254752-27-5;分子式:C17H16F2N2O5。其結構式如圖2。
圖2 Icafolin的結構式
拜耳公司計劃上市icafolin的甲酯產品icafolin-methyl,CAS登錄號為2749998-21-6,結構式如圖3。
圖3 Icafolin-methyl的結構式
Indolauxipyr
Indolauxipyr為科迪華開發的吡啶甲酸類除草劑;開發代號:X-263、X12312263。其IUPAC名稱:4-氨基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-甲酸;CAS名稱:4-氨基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)-2-吡啶甲酸;CAS登錄號:1628702-28-2;分子式:C14H8ClF2N3O2。Indolauxipyr的結構式如圖4。
圖4 Indolauxipyr的結構式
科迪華計劃上市indolauxipyr的氰基甲酯產品indolauxipyr-cyanomethyl,開發代號為XDE-521、XR-521,CAS登錄號為2251111-18-7,結構式如圖5。
圖5 Indolauxipyr-cyanomethyl的結構式