先正达开发的最新SDHI类杀菌剂——氟唑菌酰羟胺

作者：农博在线农博在线 2021/11/20 9:27:21

氟唑菌酰羟胺（pydiflumetofen）是先正达开发的吡唑酰胺类杀菌剂，开发代号为SYN545974，是琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂中最具价值的产品之一，是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4个SDHI类杀菌剂。氟唑菌酰羟胺自2017年上市以来，已在全球多个国家登记和上市......图1  pydiflumetofen 的结构式1作用机理氟唑菌酰羟胺与

氟唑菌酰羥胺（pydiflumetofen）是先正達開發的吡唑酰胺類殺菌劑，開發代號為SYN545974，是琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑中最具價值的產品之一，是先正達繼吡唑萘菌胺、氟唑環菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4個SDHI類殺菌劑。氟唑菌酰羥胺自2017年上市以來，已在全球多個國家登記和上市......

圖1 pydiflumetofen 的結構式

作用機理

氟唑菌酰羥胺與其它SDHI類殺菌劑作用機理相同，通過干擾呼吸鏈復合體Ⅱ，阻止能量合成，抑制病原菌生長。由于此類殺菌劑與以前的苯并咪唑類、三唑類和甲氧基丙烯酸酯類有著不同的作用機制，不易與其他類型殺菌劑產生交互抗性。

應用

氟唑菌酰羥胺高效、廣譜，適用于谷物、玉米、大豆、油菜、蔬菜、果樹、特種作物、草坪、觀賞植物等，防治包括鐮刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、鏈格孢菌（Alternaria spp.）等在內的許多病原菌引起的病害，如白粉病、葉斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、褐斑病、惡苗病、菌核病等。

在所有化學類型的產品中，氟唑菌酰羥胺(pydiflumetofen)對葉斑病和白粉病活性最高，對難以防治的病害，如葡葡孢菌(Botrytis spp.)、核盤菌(Sclerotinia spp.)和棒孢菌(Corynespora spp.)等病原菌引起的病害高效；同時該殺菌劑還突破性地防治谷物上由鐮刀菌(Fusarium)引起的病害，如赤霉病(Fusarium head blight)等。

合成

氟唑菌酰羥胺合成的關鍵中間體為O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-羥胺。

向O-甲基-N- [1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-羥胺后，O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-羥胺的二氯甲烷溶液中加入三乙胺，然后滴加3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-碳酰氯的二氯甲烷溶液，在0℃下攪拌反應18 h，得到目的產物氟唑菌酰羥胺，具體如下圖所示。

登記情況

2016年11月中旬，阿根廷動植物衛生檢疫局(Senasa)經批準Miravis Duo (pydiflumetofen+苯醚甲環唑)在阿根廷銷售和使用，防治大豆后期病害，2017年上市。

2018年5月，氟唑菌酰羥胺系列產品（pydiflumetofen；商標名Adepidyn）在加拿大獲準登記。

2018年5月23日，9個氟唑菌酰羥胺相關產品及原藥均已在美國獲準登記。

2018年5月，加拿大農藥管理局（PMRA）也批準登記了基于氟唑菌酰羥胺的5個產品，分別為：A19649，A19649TO，A20259（氟唑菌酰羥胺＋苯醚甲環唑；pydiflumetofen＋difenoconazole）、A20560（氟唑菌酰羥胺＋咯菌腈；pydiflumetofen＋fludioxonil）、A21461（氟唑菌酰羥胺＋丙環唑＋嘧菌酯；pydiflumetofen＋propiconazole＋azoxystrobin）。

2018年，氟唑菌酰羥胺亦已在新西蘭登記，商品名為Miravis，用于馬鈴薯和葡萄。

氟唑菌酰羥胺原藥和制劑于2019年在我國獲得正式登記，截至到2021年11月，共有2個原藥登記，4個相關制劑登記，如下表所示。

表1 氟唑菌酰羥胺在我國的登記情況

值得注意的是：2029年11月30日，氟唑菌酰羥胺在中國的化合物專利到期。

總結

在氟唑菌酰羥胺前，先正達已經上市多個SDHI類型殺菌劑，包括2010年的吡唑萘菌胺、2011年的氟唑環菌胺和2012年的苯并烯氟菌唑。前期上市的3個產品目前市場均有突出表現。而氟唑菌酰羥胺的重要之處在于其對葉斑病和白粉病的活性。隨著先正達在中國市場的推廣，相信它將會成為下一個爆款的專利產品，值得大家的關注。