異噁唑蟲酰胺是先正達研發的新型雙芳基異噁唑啉類殺蟲殺螨劑，與間二酰胺類殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺作用機理相同。2021年，異噁唑蟲酰胺上市。先正達計劃將其推廣到全球40多個國家和地區，應用于40多種作物，其年峰值銷售額有望突破5.00億美元。

作用機理新穎，產品性能優秀

異噁唑蟲酰胺（通用名：isocycloseram；商品名：Plinazolin?；開發代號：SYN547407）分子中含有2個手性中心、4個異構體，其中，(5S,4R)-異構體的活性最高。

異噁唑蟲酰胺的IUPAC化學名稱：80%～100%的4-[(5S)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基]-N-[(4R)-2-乙基-3-氧代異噁唑烷-4-基]-2-甲基苯甲酰胺與20%～0%的(5R,4R)、(5R,4S)、(5S,4S)-異構體的混合物；CAS化學名稱：4-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-(2-乙基-3-氧代-4-異噁唑烷基)-2-甲基苯甲酰胺。CAS登錄號：2061933-85-3；(5S,4R)-異構體的CAS登錄號：1309959-62-3；分子式：C23H19Cl2F4N3O4；相對分子質量：548.31；結構式如圖1。

圖1  異噁唑蟲酰胺的結構式

異噁唑蟲酰胺為γ-氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道別構調節劑（allosteric modulators），國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將其列入第30組，與其他殺蟲劑無交互抗性，適合于有害生物的綜合防治。

異噁唑蟲酰胺防治譜廣，可用于大豆、玉米、水稻、果樹、蔬菜、棉花、咖啡、煙草等領域，防治鱗翅目（Lepidoptera）、半翅目（Hemiptera）、鞘翅目（Coleoptera）、纓翅目（Thysanoptera）、雙翅目（Diptera）害蟲和害螨等，如二化螟、海灰翅夜蛾（Spodoptera littoralis）、斜紋夜蛾（Spodoptera litura）、小菜蛾（Plutella xylostella）、煙芽夜蛾（Heliothis virescens）、煙草薊馬（Thrips tabaci）、黃瓜條葉甲（Diabrotica balteata）、玉米根蟲（Diabrotica balteata）、甲蟲、棉鈴蟲、蚜蟲、毛蟲、蔥薊馬、二斑葉螨、側多食跗線螨等；也可用于衛生害蟲的防治，如臭蟲、蒼蠅等；并可用于林業和專業蟲害防治領域。對蜜蜂等授粉昆蟲有良好的安全性。

據先正達公司介紹，異噁唑蟲酰胺將為害蟲防治樹立新標桿，特別是針對那些現有產品無法有效防治的害蟲。它為抗性治理策略提供有效的解決方案，取代效果不盡人意的傳統化學藥劑。該產品在光照下能保持穩定，并且耐雨水沖刷，因此，可以延長噴施間隔時間，減少用藥次數，提高作物產量和質量。

已在多國登記，年峰值銷售額將突破5億美元

2021年11月，異噁唑蟲酰胺產品（品牌名：Virantra?）在阿根廷取得登記，這是該有效成分率先在全球登記；2021年12月，在阿根廷推出。因產品性能優秀，Virantra?榮獲2022年度作物科學獎（Crop Science Awards）中的最佳創新植保產品獎。

2021年起，先正達在澳大利亞登記了異噁唑蟲酰胺的3個產品。2021年11月18日，登記了異噁唑蟲酰胺原藥；2022年11月9日，登記了Simodis Plinazolin（100.0 g/L異噁唑蟲酰胺可分散液劑），防治蕓苔屬蔬菜上的菜粉蝶、小菜蛾、棉鈴蟲，球莖類蔬菜上的蔥薊馬，葫蘆上的葉螨、側多食跗線螨、棉鈴蟲，果用蔬菜上的葉螨、側多食跗線螨等；2023年3月7日，登記了Equento（100.0 g/L異噁唑蟲酰胺種子處理懸浮劑），防治油菜上的紅腿地螨（redlegged earth mite）等。

先正達還計劃于2023年在韓國推出商品名為Incipio的含異噁唑蟲酰胺的殺蟲殺螨劑產品。

異噁唑蟲酰胺現已在阿根廷、澳大利亞、巴西、印度等5個國家登記，未來幾年，還將在更多國家和地區登記和上市。先正達計劃在全球40多個國家和地區的40多種作物上商業化推廣異噁唑蟲酰胺產品。預計其年峰值銷售額將突破5.00億美元。

專利保護產品，2030年化合物專利到期

2010年12月1日，先正達參股股份有限公司申請了關于異噁唑蟲酰胺的許多化合物專利，包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等。

PCT專利：WO2011067272A1，申請于2010年12月1日，2030年11月30日到期；發明名稱：Insecticidal compounds based on isoxazoline derivatives。

• 歐洲專利：EP2507230，申請于2010年12月1日，2030年11月30日到期。

• 美國專利：US2012238517，申請于2010年12月1日，2030年12月1日到期。

• 中國專利：CN102639529B（ZL201080054495.6），申請于2010年12月1日，2030年11月30日到期；發明名稱：基于異噁唑啉衍生物的殺蟲化合物。

這4個有效成分，也屬于IRAC第30組

目前，IRAC第30組中包括兩類化學結構的3個產品，也即，間二酰胺類的溴蟲氟苯雙酰胺以及異噁唑啉類的氟噁唑酰胺、異噁唑蟲酰胺。未來，環丙氟蟲胺、噁唑氟蟲胺也將加入IRAC第30組中。

1 溴蟲氟苯雙酰胺

圖2  溴蟲氟苯雙酰胺的結構式

溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）是三井化學Agro株式會社發現、三井化學和巴斯夫共同開發的間二酰胺類殺蟲劑，為γ-氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道別構調節劑，其鍵合到昆蟲GABA受體上亞基間別構位點，抑制神經傳遞，阻隔昆蟲的抑制信號，打破昆蟲神經系統的平衡狀態，導致昆蟲持續興奮，抽搐，直至死亡。溴蟲氟苯雙酰胺是進入IRAC第30組中的第1個有效成分。

溴蟲氟苯雙酰胺高效，殺蟲譜廣，具有胃毒、觸殺、滲透作用，無內吸性，具有良好的速效性、持效性，耐雨水沖刷。主要用于果樹、蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻、谷物、馬鈴薯、非農領域等，對鱗翅目（小菜蛾、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾、棉鈴蟲、草地貪夜蛾等）、鞘翅目（黃曲條跳甲、小猿葉甲等）、薊馬類（棕櫚薊馬、蔥薊馬、煙薊馬等）害蟲等高效；種子處理可防治谷物金針蟲等，可用于各類金針蟲的幼蟲階段；還用于衛生害蟲的防治，如白蟻、螞蟻、蜚蠊、蒼蠅、蚊子等。

試驗證明，溴蟲氟苯雙酰胺對斜紋夜蛾具有很高的殺幼蟲活性；對薊馬也有很好的防效；可有效防治對其他殺蟲劑產生抗性的害蟲，包括對氟蟲腈產生抗性的害蟲。

2019年，溴蟲氟苯雙酰胺上市，現已在日本、韓國、澳大利亞、美國、加拿大、墨西哥、中國等國推廣應用，并在全球市場進一步登記和上市，預計其年峰值銷售額將達8.50億美元。

2 環丙氟蟲胺

圖3  環丙氟蟲胺的結構式

環丙氟蟲胺（cyproflanilide）是南通泰禾化工股份有限公司創制的間二酰胺類殺蟲劑，也為γ-氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道別構調節劑，未來也將列入IRAC第30組中。

環丙氟蟲胺殺蟲譜廣，滲透性好，高效、速效、持效，可用于水稻、玉米、果樹、蔬菜、棉花、大豆等作物，對鱗翅目二化螟、稻縱卷葉螟、甜菜夜蛾、小菜蛾、草地貪夜蛾，鞘翅目跳甲，部分薊馬防效優異。對魚、蝦、蟹等水生生物安全性好，對環境友好。與現有殺蟲劑無交互抗性，對水稻二化螟等抗性害蟲具有優異的防效，可以有效解決二化螟抗性區域無藥可用的痛點。

環丙氟蟲胺是南通泰禾與先正達戰略合作的重磅產品，2019年啟動登記，2024年或將上市，預計其峰值銷售額將突破10億元人民幣。

3 氟噁唑酰胺

圖4 氟噁唑酰胺的結構式

氟噁唑酰胺（fluxametamide）是日產化學株式會社開發的異噁唑啉類殺蟲殺螨劑，是γ-氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道別構調節劑，IRAC將其歸類為第30組，這是繼溴蟲氟苯雙酰胺之后進入該組中的第2個有效成分，對傳粉昆蟲影響小。該產品主要用于蔬菜、果樹、棉花和茶樹等作物，防治鱗翅目害蟲、薊馬、粉虱、潛葉蠅、甲蟲、紅蜘蛛、銹螨等害蟲和害螨。

氟噁唑酰胺對哺乳動物低毒，對鳥類、魚類、水生甲殼、底棲生物和藻類等均為低毒，但對蜜蜂和家蠶存在急性經口毒性。

2018年，氟噁唑酰胺在韓國取得登記；2018年第2季度在韓國率先上市；2019年，在日本上市，用于蔬菜和茶樹。該產品還將進入其他亞洲市場。日產化學預計，氟噁唑酰胺的銷售額可達100億日元。

4 噁唑氟蟲胺

噁唑氟蟲胺是青島清原作物科學有限公司進入殺蟲劑領域創制的首個專利化合物，為γ-氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道別構調節劑，分屬IRAC第30組。其作用機理獨特，與其他殺蟲劑無交互抗性。該產品兼具胃毒、觸殺和一定的內吸作用，速效性高，有殺卵作用，殺蟲譜涵蓋鱗翅目、鞘翅目、蜱螨目（卵、幼螨、若螨、成螨）、半翅目（蚜蟲）、纓翅目（薊馬）等多種害蟲。

2022年11月14日，噁唑氟蟲胺獲得全國農藥標準化技術委員會命名，預計于2025年上市，是未來殺蟲劑市場中極具潛力和推廣價值的專利化合物。