摘要：隨著砜吡草唑化合物中國(guó)專利于2022年2月25日到期，其復(fù)配組合物、制劑專利技術(shù)日益受到關(guān)注、重視。詳細(xì)分析了砜吡草唑的復(fù)配組合物、制劑中國(guó)專利技術(shù)現(xiàn)狀，展望了砜吡草唑的復(fù)配技術(shù)創(chuàng)新路徑及環(huán)保型制劑發(fā)展方向。隨著市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)加劇，原研企業(yè)及國(guó)內(nèi)企業(yè)需加強(qiáng)創(chuàng)新力度，提升專利布局能力，以實(shí)現(xiàn)砜吡草唑技術(shù)與市場(chǎng)的可持續(xù)發(fā)展。

表1、表2展示了當(dāng)前在中國(guó)有效的砜吡草唑復(fù)配組合物及制劑專利的整體狀況，這些專利不僅彰顯了各企業(yè)在該領(lǐng)域的創(chuàng)新實(shí)力，也反映了市場(chǎng)對(duì)高效除草解決方案的迫切需求。

表1中所列專利為砜吡草唑復(fù)配組合物的有效中國(guó)專利，這些專利涵蓋了多種創(chuàng)新的復(fù)配方案，為解決日益嚴(yán)重的抗性雜草問(wèn)題提供了多樣化的策略。

表2中的專利則聚焦于砜吡草唑制劑，展示了不同制劑形式的創(chuàng)新與優(yōu)化。這些制劑專利旨在提高藥效、降低環(huán)境污染，滿足不同應(yīng)用場(chǎng)景的需求。深入分析這些專利，不僅能洞察當(dāng)前砜吡草唑技術(shù)的發(fā)展趨勢(shì)，還能為未來(lái)的產(chǎn)品研發(fā)和市場(chǎng)布局提供寶貴的參考。通過(guò)對(duì)這些專利的剖析，可以清晰地看到各企業(yè)在技術(shù)創(chuàng)新上的獨(dú)特路徑，以及如何通過(guò)專利保護(hù)來(lái)鞏固自身的市場(chǎng)地位。

 2.1 作用機(jī)理

互補(bǔ)型復(fù)配如前所述，砜吡草唑是通過(guò)抑制VLCFAs合成，進(jìn)而阻礙分生組織和胚芽鞘的生長(zhǎng)，主要用作苗前土壤處理。通過(guò)與莖葉處理除草劑復(fù)配實(shí)現(xiàn)土壤封閉與莖葉處理雙重作用，延長(zhǎng)藥劑持效期，為雜草治理提供一體化方案。巴斯夫?qū)＠鸝L200980108960.7中指出砜吡草唑是高度有效的出苗前除草劑，然而出苗后活性較差。將砜吡草唑與莖葉處理劑麥草畏的復(fù)配，藥劑可在雜草出苗之前、之中、之后施用，且在出苗后施用中具有良好的除草活性。組合化學(xué)專利ZL201310113632.4中公開(kāi)砜吡草唑和莖葉處理劑2,4-滴的除草組合物，通過(guò)土壤處理劑和莖葉處理劑的復(fù)配，使得藥劑在雜草發(fā)芽前、發(fā)芽時(shí)、發(fā)芽后均可使用，除草效果較早地得到實(shí)現(xiàn)，效果也持久，從發(fā)芽前至生長(zhǎng)期的較寬的范圍內(nèi)進(jìn)行防除，僅1次處理就可發(fā)揮足夠的除草效果。

選擇作用機(jī)理完全不同的除草劑組合使用是雜草抗藥性治理，延緩雜草抗藥性發(fā)生的重要策略。通過(guò)藥劑復(fù)配，降低交互抗性，對(duì)抗性雜草進(jìn)行有效治理。泰安農(nóng)科院專利ZL201610246945.0中公開(kāi)砜吡草唑與雙唑草酮復(fù)配用于防治小麥田抗藥性雜草，特別是對(duì)ALS抑制劑類除草劑(苯磺隆、甲基二磺隆、氟唑磺隆、啶磺草胺)產(chǎn)生抗性的播娘蒿、薺菜、麥家公等闊葉雜草，及對(duì)Accase抑制劑(精唑禾草靈、炔草酸、唑啉草酯、肟草酮)產(chǎn)生抗性的看麥娘、日本看麥娘等禾本科雜草除草效果顯著。河南農(nóng)科院專利ZL202110556244.8指出小麥田禾本科雜草日本看麥娘、看麥娘等對(duì)精唑禾草靈、炔草酯抗性嚴(yán)重。砜吡草唑與甲基二磺隆復(fù)配用于防除小麥田抗性日本看麥娘取得優(yōu)異的防除效果。廣西亞熱帶作物所專利ZL202210210155.2 中公開(kāi)草甘膦抗性使得牛筋草的防除較難，將砜吡草唑與苯嘧草酮復(fù)配能較好地殺滅抗草甘膦的牛筋草。

 2.2 殺草譜擴(kuò)展型復(fù)配 

砜吡草唑可用于防除多種一年生禾本科雜草和闊葉雜草。從現(xiàn)有的登記數(shù)據(jù)看，砜吡草唑可有效防除稗草、早熟禾、馬唐、狗尾草屬、牛筋草、野燕麥、黑麥草、野黍等十幾種一年生禾本科雜草，防除或抑制長(zhǎng)芒莧、反枝莧、馬齒莧、龍葵、繁縷、藜、曼陀羅、苘麻、薺菜、寶蓋草等部分一年生闊葉雜草。然而，單一組分殺草譜畢竟是有限的，且長(zhǎng)期使用易誘發(fā)抗藥性的發(fā)生。通過(guò)與其它除草劑的復(fù)配實(shí)現(xiàn)對(duì)大多數(shù)禾本科和闊葉雜草的有效防除，擴(kuò)大殺草譜，延緩抗藥性的發(fā)生發(fā)展。拜耳作物專利ZL201780078486.2指出迄今已知的除草劑普遍防治譜不夠?qū)挘瑢⑦练莅?、砜吡草唑和嗪草酮?fù)配得到三元除草劑結(jié)合物，可顯著拓寬可防治的有害植物譜，還提高了藥劑使用安全性。清原農(nóng)冠專利ZL201811536381.X公開(kāi)砜吡草唑、三唑磺草酮與第3組分草酮、環(huán)戊草酮、雙唑草腈或乙氧氟草醚的除草組合物，通過(guò)除草化合物的合理復(fù)配或混配擴(kuò)大殺草譜，提高防除效果、延緩雜草耐藥性和抗藥性的發(fā)生與發(fā)展。 

2.3 功能助劑協(xié)同型復(fù)配

砜吡草唑的制劑在使用中會(huì)因氣象條件、土壤條件等因素影響導(dǎo)致藥效不能得到充分發(fā)揮，且可能對(duì)作物造成藥害，因此，目前砜吡草唑使用場(chǎng)景受到限制。功能性助劑的使用能夠協(xié)助砜吡草唑藥效的發(fā)揮，同時(shí)保證作物的安全性。

目前，市售砜吡草唑除草劑的劑型主要是懸浮劑和水分散粒劑。然而，懸浮劑易分解和分層，穩(wěn)定性差；水分散粒劑在使用的過(guò)程中需要2次分散，分散后的顆粒細(xì)度較粗，崩解時(shí)間長(zhǎng)，懸浮劑低，植保專利ZL202110319560.3提供了一種砜吡草唑干懸浮劑，其理化性能穩(wěn)定，不易分解變質(zhì)，流動(dòng)性好，使用過(guò)程簡(jiǎn)單，田間藥效要優(yōu)于水分散粒劑。

傳統(tǒng)微膠囊制劑中，土壤處理用活性成分的溶出往往需借助土壤內(nèi)的水進(jìn)行，因此在水資源豐富的環(huán)境中，農(nóng)藥的微膠囊化是有用的技術(shù)。然而，微膠囊化難以應(yīng)用于缺乏水的旱地等田塊中。組合化學(xué)專利ZL201980071938.3 指出通過(guò)使用聚酯嵌段共聚物能夠解決這一問(wèn)題，將聚酯嵌段共聚物和砜吡草唑一起封入微膠囊中，能夠在旱田環(huán)境中保證砜吡草唑的溶出，從而發(fā)揮砜吡草唑優(yōu)異的除草活性。

作者：湯懷武 (國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局 專利審查協(xié)作江蘇中心）

標(biāo)題：砜吡草唑復(fù)配組合物、制劑中國(guó)專利技術(shù)現(xiàn)狀與發(fā)展趨勢(shì)

來(lái)源：《世界農(nóng)藥》2025年第4期