新型高效低風險小分子農藥可以影響、控制和調節有害生物，對人畜安全，且可大幅減少化學農藥的用量，是世界各國農業病蟲害防治主流產品，將成為農藥發展的重要方向之一。

國際農藥巨頭公司憑借雄厚的研發實力，相繼推出了一批具有新穎作用機制或新穎骨架的小分子農藥，引領國際農藥市場新潮流。這些新穎小分子農藥包括：殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、環溴蟲酰胺、氟啶蟲胺腈、氟吡呋喃酮、三氟苯嘧啶、二氯噻吡嘧啶（dicloromezotiaz）等；殺菌劑氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羥胺、聯苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟噻唑吡乙酮、氯氟醚菌唑（mefentrifluconazole）等；除草劑氟氯吡啶酯、氯氟吡啶酯、氯丙嘧啶酸、苯嘧磺草胺、氟吡草酮、三嗪茚草胺（indaziflam）、L-草銨膦等。

在一系列相關政策、研究課題、研發平臺等的共同推動下，近年來我國涌現出一批綠色農藥品種，如貴州大學的毒氟磷，中國農業大學的戊吡蟲胍、丁吡嗎啉，華中師范大學的苯嘧菌酯、氯苯醚酰胺、氟苯醚酰胺、甲基喹草酮、喹草酮，清原農冠的環吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮，華東理工大學的環氧蟲啶、哌蟲啶、氟唑活化酯，沈陽化工研究院的丁香菌酯等。特別是“十三·五”期間，一批自主創制的高效低風險小分子綠色農藥取得正式登記，并投入生產，為保障作物安全，替代高風險農藥，實現化學農藥減量提供了新技術、新產品支撐。

根據貴州大學校長、中國工程院院士宋寶安的報告“農業綠色發展創新研究現狀與展望”，中國農業科學院植物保護研究所首席專家、特約顧問鄭永權的報告“‘十三·五’國家重點研發計劃‘兩減’專項農藥研究標志性成果概覽”，我國“十三·五”期間開發上市的具有代表性的高效低風險小分子新農藥整理匯總如下：

三款HPPD抑制劑類除草劑

每年約有85%的糧食作物播種面積受雜草危害，直接經濟損失有1,200多億元。我國現已有44種雜草的74個生物型對11類38種除草劑產生抗藥性。針對主要雜草抗藥性凸顯、部分雜草難以防治的實際問題，我國迫切需要開展高效低風險小分子除草劑創制。

青島清原農冠抗性雜草防治有限公司（簡稱“清原農冠”）自主創制環吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮等3個HPPD抑制劑類高效低風險小分子除草劑，解決了抗性雜草防治難題。環吡氟草酮申請PCT發明專利26件，已累計進入72國次，授權31國次。三唑磺草酮申請PCT發明專利12件，已累計進入149國次，授權67國次。苯唑氟草酮申請PCT發明專利7件，已累計進入78國次，授權39國次。

清原農冠在全球范圍內首次實現了將HPPD抑制劑類除草劑應用于小麥田、水稻田防除禾本科雜草，且擴大了玉米田HPPD抑制劑類除草劑殺草譜。目前，清原農冠已開發了環吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮清潔生產工藝，投建了清潔生產裝置，并實現了產業化生產。環吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮三者毒性低，無致突變性、致畸性、致癌性，且抗性風險小，對環境友好。

1  小麥田除草劑環吡氟草酮

環吡氟草酮在水中易光解，在土壤、水-沉積物系統中易降解，對蜂、鳥、魚、蠶、兩棲動物、蚯蚓、土壤微生物等均低毒，且對非靶標植物安全。應用于小麥后，小麥植株、籽粒、土壤中殘留量均低于殘留檢測限。其與ACCase抑制劑類、ALS抑制劑類、PPO抑制劑類、激素類等除草劑均無交互抗性。

2018年8月30日，95%環吡氟草酮原藥、6%環吡氟草酮可分散油懸浮劑、25%環吡·異丙隆可分散油懸浮劑取得我國正式登記，并開展了大面積示范推廣。在全國田間現場觀摩會上，專家組對其給予了高度評價，環吡氟草酮的創制和應用開啟了HPPD抑制劑類除草劑應用于小麥田防除禾本科雜草的先河，為抗性看麥娘等小麥田惡性雜草防控提供了全新藥劑。

鑒于環吡氟草酮獨特的作用機理，國際市場對其也有巨大的需求。環吡氟草酮現已獲得巴基斯坦登記，在印度的登記正在進行中，在歐洲等地的登記推廣工作已與拜耳、先正達、石原等達成初步合作意向。

2  水稻田除草劑三唑磺草酮

我國水稻田雜草抗藥性嚴重發生，抗性嚴重的雜草主要有稗屬雜草（包括稗草、稻稗等）、千金子等。三唑磺草酮在全球范圍內首次實現了HPPD抑制劑類除草劑莖葉噴霧防除水稻田稗草、千金子等禾本科雜草，且與當前水稻田常用除草劑氰氟草酯、五氟磺草胺、雙草醚等無交互抗性。

三唑磺草酮在水中易光解，在土壤、水-沉積物中易降解，對蜂、鳥、魚、蠶、蚯蚓、土壤微生物等均低毒，在魚體內富集性低，且對非靶標植物安全。應用于水稻后，水稻糙米、稻殼、秸稈、田水中殘留量均低于殘留檢測限。

三唑磺草酮與水稻田常用ALS抑制劑、ACCase抑制劑、激素類除草劑無交互抗性，是多抗性稗草、抗性千金子的優異解決方案。施藥后3～5天，雜草顯著白化；施藥后5～7天，雜草從上往下開始萎蔫、干枯；施藥后10～14天，雜草整株死亡。

2020年1月6日，95%三唑磺草酮原藥、6%三唑磺草酮可分散油懸浮劑、28%敵稗·三唑磺草酮可分散油懸浮劑（25%敵稗+3%三唑磺草酮）獲得我國正式登記。28%敵稗·三唑磺草酮可分散油懸浮劑用于水稻直播田，莖葉噴霧防除稗草，制劑用量為200～250 mL/667 m2；6%三唑磺草酮可分散油懸浮劑莖葉噴霧防除稗草，用于水稻直播田的制劑用量為115～150 mL/667 m2，用于水稻移栽田的制劑用量分別為200～250 mL/667 m2（東北地區）、150～180 mL/667 m2（其他地區）。

3  玉米田除草劑苯唑氟草酮

玉米田雜草對煙嘧磺隆等的抗性日趨嚴重，其中，抗藥性呈現快速上升勢頭的雜草主要有狗尾草屬（包括綠色狗尾草、金色狗尾草、大狗尾草）、稗草、馬唐、野黍、野糜子等。苯唑氟草酮為玉米田第三代全新HPPD抑制劑類除草劑，可有效防除玉米田一年生雜草，尤其是對煙嘧磺隆等ALS抑制劑產生抗性的稗草、馬唐等禾本科雜草，極大緩解玉米田雜草防除難度，降低勞動強度和雜草防除成本，促進農民增產、增收。

苯唑氟草酮在水中易光解，土壤、水-沉積物中易降解，對蜂、鳥、魚、蠶、蚯蚓、土壤微生物均低毒，在魚體中富集性低，且對非靶標植物安全。應用于玉米田后，玉米籽粒、秸稈、土壤中殘留量均低于檢測限。

2020年1月7日，95%苯唑氟草酮原藥、6%苯唑氟草酮可分散油懸浮劑、25%苯唑氟草酮·莠去津可分散油懸浮劑（3%苯唑氟草酮+22%莠去津）取得我國正式登記，制劑產品僅限于谷物類作物使用。其中，6%苯唑氟草酮可分散油懸浮劑防除夏玉米田一年生雜草，制劑用藥量為75～100 mL/667 m2。25%苯唑氟草酮·莠去津可分散油懸浮劑防除春玉米田、夏玉米田一年生雜草，制劑用藥量分別為200～300、150～200 mL/667 m2。

高效低風險免疫激活劑香草硫縮病醚

病毒病在我國蔬菜主產區發生面積高達3,300萬畝，每年造成的直接經濟損失高達600億元。目前，植物病毒病的防治藥劑和措施十分缺乏。針對主要糧經作物病毒病防治難題，創制了高效低風險免疫激活劑香草硫縮病醚。其由貴州大學以天然產物“香草醛”為先導創制，專利已轉讓給海南正業，目前正在進行產業化開發。

香草硫縮病醚能夠結合ABA通路，提高相關病程蛋白的表達，進而提高作物對病毒病的抗病性。該產品低毒，對蜜蜂、家蠶、鳥類安全。生測試驗結果表明，香草硫縮病醚對水稻有促生長作用，對黃瓜花葉病毒（CMV）有保護活性；它與氨基寡糖素的復配產品抗CMV和馬鈴薯Y病毒PVY的活性提高了15%以上。

2018年至今，12%寡糖·香草硫縮病醚微乳劑對番茄、辣椒、豇豆、水稻等作物進行的病毒病防控試驗在全國多點開展。試驗結果顯示：其對不同作物病毒病均具有良好的保護和治療活性，田間防效為55%～85%。其防效優于對照藥劑，且對作物與環境安全。 

抗逆增產生物植調劑——冠菌素

針對生物植調劑難以產業化的問題，源頭創制了抗逆增產生物植調劑——冠菌素（COR）。冠菌素是一種新型的植物生長調節劑，它是茉莉酸（IA）的結構類似物，是全球第一個實現產業化的茉莉酸類分子信號調控劑。

冠菌素是具有我國完全自主知識產權的重大農業科技創新成果，是我國首個擁有完全自主知識產權的植物信號分子調控劑，由成都新朝陽作物科學股份有限公司（簡稱“成都新朝陽”）與中國農業大學植物生長調節劑教育部工程研究中心充分合作，共同開發。在國家“863計劃”（國家高技術研究發展計劃）和國家重點研發計劃支持下，應用轉座子誘導突變、基因重組等方法構建了高產冠菌素的基因工程菌。它是源自微生物發酵的天然化合物，具有應用范圍廣、安全性高、效果顯著，且用量少的特點。在水稻、小麥、大豆和棉花等大田作物增產、抗逆、提品上都有著極大的市場空間。

我國在高產耐溫工程菌構建、發酵生產和提取工藝方面取得重大突破，全球首次實現冠菌素的產業化，實現了100噸發酵罐的規模生產。目前，成都新朝陽建有一條冠菌素發酵生產線，同時建立了膜過濾規模化濃縮與精制工藝，得到的冠菌素濃縮液，可直接用于制劑制備，也可通過再濃縮工藝進一步制得98%以上的冠菌素純品。

2021年9月，成都新朝陽98%冠菌素原藥和0.006%可溶液劑獲得我國登記，制劑產品登記用于番茄、棉花，調節生長。冠菌素用于種子處理或葉面噴施，可實現棉花增產9.6%～13.7%，降低鹽脅迫對棉花傷害；番茄增產8.7%～19.8%；對玉米、大豆、黃瓜、辣椒等多種作物效果顯著，誘導黃瓜抗冷性，增加玉米抗倒伏、抗旱性。

作者：江蘇省農藥協會 農藥資訊網 顧林玲