巴斯夫:关于助剂PLURAFAC® LF 221 促进药物递送和功效的研究
Ingo Fleute-Schlachter, Adam Blanazs, Doris Kremzow-Graw, Natalia Shabelina
巴斯夫,德國
通訊作者:ingo.fleute-schlachter@basf.com
助劑——可持續配方的關鍵因素
在氣候變化加劇的情況下,農業如何在有限的自然資源下滿足不斷增長的人口需要,是 21 世紀全球面臨的一項重大挑戰。在歐洲,消除氣候變化的影響是其綠色協議的核心,[1]在該歐盟計劃中,″從農場到餐桌″[2]戰略提出了農用化學品的可持續性需求和目標,要求到 2030 年將化學農藥的使用及其風險減少 50%。在農業生產實踐中加強采用可持續手段是具有潛力的解決方案,如減少作物保護農藥的應用和效果最大化(提高功效)。因此,精確的應用技術和助劑對于實現歐盟遠大的目標起著至關重要的作用。助劑可以有效地保障產品性能并實現活性成分的遞送。 例如,粘著劑可降低活性成分損失,鋪展劑可確保活性成分均勻分布在葉片上,滲透劑可使活性成分被快速吸收,即使在惡劣的天氣條件下也是如此。此外,助劑和其他配方添加劑還需要滿足更嚴格的環境、健康和安全標準,同時具有可持續性特征。
如何選擇最佳的助劑取決于多種因素,包括活性成分的物理、化學性質、作用方式、目標作物和病原菌、制劑類型以及與其他助劑的相互作用。沒有一種助劑可以同時滿足所有的要求,必須根據具體情況來選擇。然而,詳細的助劑使用指南可以協助化學配方師做出最佳的選擇。在本文中,我們討論了幾種助劑評測方法,使用在業界享有盛譽的Plurafac? LF 221作為模板,與山梨糖醇單月桂酸乙氧基化物進行了對比。Plurafac? LF 221 是一種烷氧基化支鏈醇,可顯著改善粘著性和鋪展性,并增強活性成分的吸收。(見圖1)
圖1:藥物遞送過程
粘著——遞送過程中的第一步也是重要的步驟
葉面噴施是農藥應用最常見的方法。因此,正確選擇粘著劑是最大限度提高作物可利用的活性成分的關鍵。鑒于禾本科作物垂直的葉位、表皮蠟質結構和低表面積,良好的粘著性對于其葉面施用尤其重要。對此,具有低動態表面張力(DST)的助劑可以改善噴霧溶液的粘著性。[3]
如示例1所示,使用Plurafac? LF 221可以顯著增強嘧菌酯SC噴霧液在油菜葉片上的粘著性。高速視頻顯示,無論是不加任何助劑還是添加有山梨糖醇單月桂酸乙氧基化物的制劑,其液滴都很容易從葉片表面″反彈″脫落,而Plurafac? LF 221的添加實現了高效的″粘附″,從而具有出色的附著性和潤濕性。
示例1:關于噴施了嘧菌酯SC(1%)的油菜的高速視頻 不含助劑和含有助劑(0.5%);液滴大小20 μl ;入射角 45°:
盡管實驗室測試對助劑的功效評價具有指導性,但此類測試具有一定的局限性,不能代替對植物的測試。因此,小麥(生長期BBCH 12)上的粘著性測試需在噴霧室中進行。[4]如示例2所示,將Plurafac? LF 221添加到未加助劑的嘧菌酯SC中,可以使噴霧霧滴在難以潤濕的小麥葉片上的保留量增加一倍,從而在作物上保留更多的活性成分。
示例2: 噴霧室中小麥(BBCH 12)的粘著性實驗。參數:嘧菌酯SC(1%),助劑(0.05%);噴嘴為ID 120 02,壓力為3 bar,速度為2.67 m/s。
良好的鋪展性和潤濕性可保證活性成分在葉片上的均勻分布
助劑還可以通過減小葉片表面與噴施液滴的接觸角來改善液滴的鋪展性。快速鋪展可以確保快速干燥,從而有助于提高耐雨性。快速潤濕主要是通過使用具有低靜態表面張力的助劑實現的,當然也受其他變量影響,特別是作物的類型和生長階段。如表1所示,使用Plurafac? LF 221可以顯著降低接觸角,從而確保良好的葉片潤濕性。
表1:室溫下1秒后在各種底物上的接觸角
滲透性——內吸性活性成分的關鍵要素
植物角質層保護葉片免受脫水,同時也是農藥制劑在葉片上滲透吸收的主要屏障。活性成分吸收到葉片內有三種主要途徑:(1)利用親水性(對于水溶性活性成分,如草甘膦),(2)利用疏水性(通過蠟質角質層)和(3)通過氣孔內溢。吸收速率取決于作物類型、助劑選擇及其配方、施用條件和活性成分特性(例如,活性成分的疏水性常以logP表示、分子量和熔點)。利用″葉面滲透模擬″(SOFP)實驗(見示例3),可以在48小時后測定助劑對放射標記的氟環唑在櫻桃月桂葉片角質層滲透速率的影響(見示例3 a)。[5]在本文中,Plurafac? LF 221被證實在0.1%w/w的濃度條件下即可高效增強制劑在植物角質層的滲透性,8小時后吸收超過1/3,48小時后吸收近95%。
示例 3: a) SOFP實驗48小時后測定的滲透率(%);實驗條件:助劑濃度:0.1%;測試角質層:月桂角質層。b) 生測表現(田間試驗);測試條件:油菜籽菌核感染,SC(啶酰菌胺 200g/L,醚菌胺 200 g/L),噴霧量300 l/ha使用Air Mix 110-03,壓力2.1 bar。
生物功效——這才是最重要的
在GEP(良好實驗規范)實驗中,在BBCH 53、53和65的生長階段,以標簽推薦劑量(N = 500 ml / ha)和半推薦劑量(N / 2= 250ml / ha)在油菜籽品種NK Technik上施用SC(啶酰菌胺 200g/L,醚菌胺 200 g/L),三次重復的試驗。如圖3 b所示,在噴霧罐混合物中加入150 ml Plurafac? LF 221,農藥半推薦劑量處理N/2中效率顯著提高,幾乎和全劑量處理一致的效果。因此,使用Plurafac? LF 221可以在減少農藥制劑的用量下,達到正常農藥制劑用量下的效果。
為您的配方選擇助劑
通過深入了解助劑的特性和作用模式,有助于在制劑優化和/或應用方式做出更好的選擇。在本文中, Plurafac? LF 221是一種多功效的通用助劑,可以增強制劑的粘著性、鋪展性和滲透性,并且也可以添加到常見的配方中,例如EC和SC。
如需了解巴斯夫的助劑產品組合,請查閱 https://care360.basf.com。
參考文獻
[1] https://ec.europa.eu/info/strategy/priorities-2019-2024/european-green-deal_de, accessed 6 December 2021.
[2] https://ec.europa.eu/food/horizontal-topics/farm-fork-strategy_de, accessed 6 December 2021.
[3] Wirth, Storp, Jacobsen, Pestic. Sci. 1991, 33, 411-420.
[4] H. de Ruiter et al., Weed Science 1990, 38, 567-572.
[5] L. Schreiber et al., J. Agric. Food Chem. 2022, 70, 777-784.