甲氧哌啶乙酯是先正達繼螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺蟲乙酯（spirotetramat）之后開發上市的第4個螺環季酮酸類殺蟲劑，2019年在危地馬拉首登，可用于蘋果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等作物，防治包括蚜蟲、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉螨、銹螨、紅蜘蛛、桃蚜、煙草粉虱、棉蚜等害蟲或害螨。

產品簡介

英文名稱：spiropidion

中文名稱：甲氧哌啶乙酯

俄文名稱：спиропидион

法文名稱：spiropidion (n.m.)

化學名稱：3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧亞基-1,8-二氮雜螺[4.5] 癸-3-烯-4-基碳酸乙酯

CAS號：1229023-00-0

分子式：C21H27ClN2O5

相對分子質量：422.902

化學結構式：

三維化學結構式：

理化性質：外觀：灰白色粉末狀固體；密度：1.3±0.1 g/cm3；熔點：134.3℃；分配系數(正辛醇/水)：Kow logP＝3.2（pH 7，20℃）；水中溶解度(mg/L，20℃) ：46 mg/kg。其對環境友好，在土壤、水、水/沉淀物系統中快速降解，不會在環境中長間滯留。

作用機理

甲氧哌啶乙酯屬于乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑；作用機理為脂質生物合成抑制劑，通過抑制害蟲體內脂肪合成過程中ACCase的活性，破壞脂質的合成，從而阻斷害蟲正常的能量代謝，最終導致害蟲死亡。

應用及殺蟲譜

應用：蘋果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等殺蟲譜：蚜蟲、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉螨、銹螨、紅蜘蛛、桃蚜、煙草粉虱、棉蚜等害蟲或害螨。尤其是對白粉虱、蚜蟲、木虱等難防刺吸式口器害蟲具有良好的防效；對部分抗性害蟲，如對新煙堿類殺蟲劑產生抗性的刺吸式口器害蟲也有效。

甲氧哌啶乙酯的特點

1、獨特的化學結構：甲氧哌啶乙酯的分子中含有酮-烯醇互變結構，這種化學結構使得其與螺蟲乙酯極其相似。

2、新穎的作用方式：甲氧哌啶乙酯是一種脂質生物合成抑制劑，它通過干擾害蟲的脂肪合成代謝，破壞脂質的合成，從而阻斷害蟲正常的能量代謝，最終導致害蟲死亡。

3、杰出的防治效果：甲氧哌啶乙酯具有雙向、內吸傳導性能，通過植物的木質部和韌皮部向頂、向基傳導。甲氧哌啶乙酯具有優異的強滲透作用，噴霧施用后，其不僅可有效防治葉面害蟲，還可以有效保護新生莖、葉及藥液不易施及的部位。

4、不易產生抗藥性：甲氧哌啶乙酯的作用方式新穎，使得害蟲對其不易產生抗藥性。

5、廣泛的應用范圍：甲氧哌啶乙酯可用于蘋果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等作物，防治蚜蟲、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉螨、銹螨、紅蜘蛛、桃蚜、煙草粉虱、棉蚜等害蟲和害螨，尤其對白粉虱、蚜蟲、木虱等難防刺吸式口器害蟲具有良好的防效。

6、即殺成蟲也殺有蟲，控蟲期長：甲氧哌啶乙酯不僅可以作用于幼蟲階段，而且可以破壞成蟲產卵，在降低蟲口基數的同時，抑制害蟲已產生在植物組織或表面的卵的孵化，起到強力殺蟲的作用。

7、無交互抗性：對于部分抗性害蟲，如對新煙堿類殺蟲劑產生抗性的刺吸式口器害蟲也有效。

8、安全性好：對傳粉昆蟲和非靶標生物無害。

登記情況

國內：

在國內尚無登記

國外：

2019年6月，甲氧哌啶乙酯原藥在危地馬拉首次取得登記；次年9月，其制劑產品在危地馬拉獲得全球首個登記，商品名為Elestal Neo；該年年底，在危地馬拉上市；2020年2月，甲氧哌啶乙酯原藥獲得澳大利亞登記；2020年12月，甲氧哌啶乙酯原藥獲得巴拉圭登記。在美國和加拿大市場的獨家開發和銷售權已由美國高文（Gowan）公司獲得目前已現歐盟提交登記資料。甲氧哌啶乙酯是一款全新的專利產品，繼危地馬拉上市后，先正達也是計劃在未來的6年中，在全球60多個國家上市該產品，覆蓋各大洲。

未來復配推介

甲氧哌啶乙酯+oxazosulfyl：兩種農藥混配，一般會產生三種不同的結果，拮抗、加和或者增效，有效篩選出增效農藥組合物，不僅能夠延緩害蟲抗性產生，還可以提高防效，減少農藥使用量，將低成本，保護環境。申請人對甲氧哌啶乙酯和oxazosulfyl的混配制劑進行了深入研究，結果發現甲氧哌啶乙酯和oxazosulfyl的混配制劑具有較強的增效作用，且制成的可分散油懸浮劑藥效非常好，降低用藥量，減輕環境污染。

甲氧哌啶乙酯+嗪蟲唑酰胺：組合可應用防治農業害蟲為蚜蟲、白粉虱、木虱、煙粉虱等。還可以提高防效，減少農藥使用量，將低成本，保護環境。

甲氧哌啶乙酯+啶蟲脒：該組合可用于控制黃瓜、小南瓜、胡椒、甜瓜、西瓜、番茄、茄子、小胡瓜或葫蘆，棉花或大豆等作物，用于控制來自同翅目(特別是粉虱、蚜蟲、木虱和披甲軟蚧)、纓翅目(薊馬)和蜱螨目(螨)的昆蟲。

合成路線

先正達公司在對季酮酸類化合物結構進行改造的過程中，發現了部分螺雜環季酮酸類化合物具有殺蟲活性，通過篩選發現了spiropidion。從中間體衍生化法角度分析，該化合物是以螺蟲乙酯為先導，使用哌啶基對螺環部分的環己烷進行替換，并進一步優化篩選得到。合成路線如下：

前景展望

甲氧哌啶乙酯是一種具有非常大潛力的化合物。是繼拜耳上市螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺蟲乙酯（spirotetramat）之后開發上市的第4個螺環季酮酸類殺蟲劑。它具有獨特的化學結構、新穎的作用方式、杰出的防治效果和不易產生抗藥性等特點，是世界殺蟲殺螨劑研究開發的一個新熱點。此外，先正達計劃在全球更多國家上市甲氧哌啶乙酯產品，這些特點都可能對甲氧哌啶乙酯的未來發展產生積極的影響。總體而言，甲氧哌啶乙酯表現出很大的潛力，且在防治新煙堿類和擬除蟲菊酯類害蟲方面的效果顯著。我們有理由期待甲氧哌啶乙酯在未來會有更大的發展。