氟唑環菌胺中國化合物核心專利已經到期，是否代表氟唑環菌胺仿制市場全面打開？本文詳細介紹先正達氟唑環菌胺全球專利體系，站在到期農化產品的市場風口，遇風險、知風險、破風險、新格局。

01

氟唑環菌胺高風險市場提醒

高風險市場提醒：

（1）巴西、丹麥、美國、厄瓜多爾氟唑環菌胺化合物核心專利仍在保護期內；

（2）苯胺中間體+吡唑中間體合成氟唑環菌胺的制備方法在中國、阿根廷、巴西、德國、歐洲、印度、美國、越南均受專利權保護；

（3）關于氟唑環菌胺苯胺中間體和吡唑中間體的合成，在全球范圍內有效專利共84件，其中中國境內有5件；

（4）氟唑環菌胺和嘧菌酯；咯菌腈；苯醚甲環唑；環丙唑醇或噻菌靈的組合物在全球36個國家/地區均受專利權保護。

02

先正達氟唑環菌胺專利保護體系概覽

氟唑環菌胺（Sedaxane）是由先正達發現、開發和生產的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑。氟唑環菌胺于2011年上市，現已成為超億美元的產品。

英文通用名：sedaxane；

商品名：Vibrance?、根穗寶?等。

開發代號：SYN524464（反式異構體：SYN508210；順式異構體：SYN508211）；

CAS登錄號：874967-67-6（反式異構體：599197-38-3；順式異構體：599194-51-1）；

分子式：C18H19F2N3O；

相對分子質量：331.36；

結構式：

從專利技術方案類型來看，先正達在2002年3月5日遞交氟唑環菌胺化合物核心專利后，又陸續圍繞氟唑環菌胺的制備方法、組合物、吡唑中間體、苯胺中間體布局了多件專利；從專利區域分布來看，先正達在全球范圍內開展同族專利布局。專利公開日截至2023年3月6日，先正達圍繞氟唑環菌胺已布局了264件專利，其中139件仍處于有效期內。這些專利權成為先正達控制氟唑環菌胺市場，保持氟唑環菌胺市場份額穩定增長的重要保障。

03

氟唑環菌胺化合物專利風險提示

化合物專利保護氟唑環菌胺的化合物結構，中國專利CN1293058C申請于2003年2月21日，保護期20年，該專利權已于2023年2月21日到期。

需要注意的是：氟唑環菌胺化合物核心專利在巴西、丹麥、美國和厄瓜多爾仍處于專利權有效期內。

04

氟唑環菌胺制備方法專利風險提示

制備方法專利保護氟唑環菌胺的合成方法。中國專利CN101309907B主題為″羧酰苯胺的制備方法″，由先正達公司申請于2006年11月13日，目前仍處于有效期內，預估到期日是2026年11月13日。

專利CN101309907B權利要求1保護了:

化合物（II）和化合物（III）在堿、鈀催化劑和Josiphos型二茂鐵二膦配體的存在下進行反應生成氟唑環菌胺的合成路徑。

這一合成路徑在阿根廷、巴西、德國、歐洲、印度、美國、越南均受專利權保護。

05

氟唑環菌胺苯胺和吡唑中間體專利風險提示

1、苯胺中間體

專利CN101124194B、CN101253144B、IN1174DELNP2008A、CN101687765B保護氟唑環菌胺苯胺中間體的合成方法。

2、吡唑中間體

專利CN103052625B、CN102471278B保護氟唑環菌胺吡唑中間體的合成方法。

06

氟唑環菌胺制劑專利風險提示

專利CN100548122C權利要求1保護氟唑環菌胺和嘧菌酯；咯菌腈；苯醚甲環唑；環丙唑醇或噻菌靈的組合物。這一組合物方案在阿根廷、奧地利、澳大利亞、巴西、加拿大、哥斯達黎加、塞浦路斯、德國、丹麥等36個國家/地區均受專利權保護。