专利到期,溴氰虫酰胺国产机遇期正式开启!

作者:《农资与市场》传媒 于平平 2024/3/17 9:35:32
        溴氰虫酰胺,也叫氰虫酰胺,是美国杜邦公司继氯虫酰胺之后成功开发的第二代鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂。        在理化性质上,溴氰虫酰胺与氯虫苯甲酰胺两产品结构高度重合,只是苯环上的氯换成了氰基。在毒性上,溴氰虫酰胺对鸟类、鱼类和哺乳动物、环境都非常安全,美国环保

        溴氰蟲酰胺,也叫氰蟲酰胺,是美國杜邦公司繼氯蟲酰胺之后成功開發的第二代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑。


        在理化性質上,溴氰蟲酰胺與氯蟲苯甲酰胺兩產品結構高度重合,只是苯環上的氯換成了氰基。在毒性上,溴氰蟲酰胺對鳥類、魚類和哺乳動物、環境都非常安全,美國環保署將其作為“低風險”的農藥予以登記。


        在作用機理上,作為氯蟲苯甲酰胺的姊妹產品,溴氰蟲酰胺的作用機理跟氯蟲苯甲酰胺一樣,都是激活靶標害蟲體內的魚尼丁受體。魚尼丁受體被激活后,可釋放橫紋肌和平滑肌細胞內貯存的鈣離子,在幾分鐘內引起害蟲的肌肉運動調節紊亂、麻痹,使害蟲快速停止取食,最終死亡。


        在防治對象上,溴氰蟲酰胺適用的作物非常多,大田作物、果樹和蔬菜等都適用,包括但不限于南瓜、大蔥、小白菜、棉花、水稻、玉米、甘藍、番茄、西瓜、豇豆、豌豆、辣椒、黃瓜等。


        殺蟲譜上,溴氰蟲酰胺既能防治咀嚼式口器害蟲,又能防治刺吸式口器害蟲,包括鱗翅目、鞘翅目、雙翅目和半翅目等,如煙粉虱、白粉虱、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、薊馬、蚜蟲、美洲斑潛蠅、豆莢螟、瓜絹螟、棉鈴蟲、甜菜夜蛾、菜青蟲、果蠅和甲蟲等害蟲;同時,還可防治蠐螬、地老虎、二點委夜蛾等地下害蟲。總的來說,溴氰蟲酰胺除了具有氯蟲苯甲酰胺良好的滲透性、傳導性、化學穩定性、高殺蟲活性之外,還具有很強的內吸活性,殺蟲更徹底。施藥后,溴氰蟲酰胺經由木質部傳導,并分布于全株。因此,無論采用噴灑、灌根,還是土壤混施等施藥方式,其均可以達到良好的殺蟲效果。被其處理的作物長勢健壯、葉片光亮,還可提高作物產量。


        而繼氯蟲苯甲酰胺到期后,溴氰蟲酰胺在世界多國和地區包括在中國的化合物專利也于2024年1月20日后正式到期,國產化之路正式開啟,市場機遇期也將正式來臨。


        專利到期,興柏獲得國內溴氰蟲酰胺首登


        從2021年以來國內氯蟲苯甲酰胺的登記熱度與產能擴張就異常火爆,2022年8月13日,氯蟲苯甲酰胺在中國的專利化合物到期后,國內更是開始大量生產,尤其是在2023年氯蟲苯甲酰胺的產量和登記都迎來了井噴式發展。在此背景下,溴氰蟲酰胺自然也成為富美實最佳的第二大發力大品,也被行業視為雙酰胺類產品的第二大風口,這當然也吸引業內不少企業把目光聚焦到溴氰蟲酰胺。


        今年溴氰蟲酰胺在世界多國和地區的化合物專利正式到期。溴氰蟲酰胺在全球專利概況為:


        PCT專利(WO2004067528)申請于2004年1月21日,終止于2024年1月20日。


        歐洲專利(EP2264022)申請于2004年1月21日,終止于2024年1月20日。


        美國專利(US7247647)申請于2004年1月21日,終止于2024年1月21日。


        中國專利(CN100441576C)申請于2004年1月21日,終止于2024年1月20日。


       也就是說,2024年1月20日溴氰蟲酰胺在中國的化合物專利(CN100441576C)也正式到期,這也意味著國產化的正式開啟。


        2024年2月18日,農業農村部發布了2024年第3期批準登記的農藥產品名單,共計151個農藥產品。在這一批次的公示當中,河北興柏農業科技股份有限公司的90%溴氰蟲酰胺原藥引起了業界的廣泛關注。這一重要產品的登記申請于2024年1月24日被正式批準,其登記證號為PD20240002,有效期至2029年1月23日,此次批準意味著河北興柏成為首家獲批登記溴氰蟲酰胺原藥的中國本土企業。


        除了河北興柏之外,山東友道化學也于2022年布局了溴氰蟲酰胺的原藥。2022年8月濰坊市生態環境局對山東友道化學有限公司綠色植保產品連續流安全生產項目(一期工程)環境影響報告書做出審批決定,并在網站上進行了公示。該項目總投資 37665 萬元,建成后可達到年產1000 噸氯蟲苯甲酰胺、500噸溴氰蟲酰胺等原藥及中間體的生產規模。


        當然,河北興柏在原藥上的首登也意味著溴氰蟲酰胺國產化元年的開啟,更意味著不久的將來,國產溴氰蟲酰胺將會大量面世。


        登記達到12個,國內企業布局加速


        2012年9月,美國杜邦公司94%溴氰蟲酰胺原藥、10%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑在我國取得臨時登記,2014年獲得我國正式登記。2015年10月20日,瑞士先正達作物保護有限公司正式登記了40%溴酰·噻蟲嗪種子處理懸浮劑福亮(20%溴氰蟲酰胺+20%噻蟲嗪),是中國登記的第一個能夠同時防治刺吸式和咀嚼式口器害蟲的殺蟲種子處理劑,登記作物為玉米,防治對象主要是玉米的二點委夜蛾、小地老虎、甜菜夜蛾、草地貪夜蛾、薊馬、蠐螬,施用方法是種子包衣和拌種。


        截至2022年,富美實在全球超過50個國家登記注冊了溴氰蟲酰胺制劑產品,覆蓋大豆、谷物、水稻、油菜、棉花、果蔬等多個作物板塊,尤其在水果蔬菜的植保應用上,溴氰蟲酰胺以其廣譜型和高效性,獲得了廣泛的認可,其標簽作物登記多達20余類,遠超中國或印度企業常規殺蟲劑登記的作物品種。


        目前富美實溴氰蟲酰胺在全球以倍內威?、沃多農?和維瑞瑪?三大品牌在超過80個國家的200多種作物上防治害蟲。


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        2013年5月,倍內威10%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑在中國市場上市,主要登記于瓜果蔬菜、馬鈴薯、咖啡和柑橘與梨果等作物,主要用于莖葉噴霧,也是目前國內雙酰胺類產品登記作物和防治對象最多的殺蟲劑。


        2015年5月維瑞瑪19%溴氰蟲酰胺懸浮劑在中國上市,登記防治番茄、黃瓜、辣椒上的薊馬、甜菜夜蛾、煙粉虱、瓜絹螟和美洲斑潛蠅等,施用方法為苗床噴淋。


        在2023年第37屆中國植保會上,富美實的展位上,除了生物刺激素蓬碩、奧庫多之外,即將上市的70%氯蟲苯甲酰胺水分散粒劑和30%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑也重磅亮相。


        截至2024年2月28日,中國農藥信息網顯示,國內共登記12個溴氰蟲酰胺產品,包括3個原藥和9個制劑,登記企業多為跨國公司富美實和先正達。其中,3個原藥中,2個溴氰蟲酰胺的原藥登記均屬其專利企業富美實。陜西標正作物科學有限公司是國內唯一登記溴氰蟲酰胺相關劑型的國內公司。


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        從登記上可以看到,在劑型上,除了傳統的懸浮劑劑型外,富美實還開發了水分散粒劑、懸乳劑,先正達還開發了種子處理懸浮劑等升級劑型,這就對國內企業在劑型加工工藝上提出了更高的要求。


        在登記對象上,主要防治水稻的二化螟、稻縱卷葉螟、稻飛虱、薊馬;玉米的二點委夜蛾、小地老虎、甜菜夜蛾、草地貪夜蛾;棉花、大蔥、小白菜、番茄、西瓜、豇豆、黃瓜、一品紅、南瓜、甘藍、辣椒的棉鈴蟲、煙粉虱、蚜蟲、甜菜夜蛾、美洲斑潛蠅、薊馬、小菜蛾、斜紋夜蛾、菜青蟲、黃條跳甲、白粉虱、豆莢螟、潛葉蠅等。


        據陜西標正作物科學有限公司殺蟲劑產品經理胥前進介紹,標正是2018年獲得23%溴酰·三氟苯登記的,登記作物為水稻,防治對象主要為二化螟、稻縱卷葉螟、稻飛虱,劑型為懸浮劑,總含量為23%。2019年1月4日,標正聯合杜邦公司(現為科迪華),歷時五年研發、數百個田間試驗推出了三氟苯嘧啶+溴氰蟲酰胺的雙專利化合物殺蟲劑產品勤田助?,在以江西、湖南、浙江為代表的華南稻區表現優異。該產品共有三大核心價值體現:一是省工、方便、安心。一次施藥,輕松解決稻縱卷葉螟、二化螟、稻飛虱,減少混配的麻煩,可以適用于多種噴霧機械,防治稻飛虱不怕爆發式發生;二是對比農戶自防,能夠顯著增加分蘗數、千粒重,處理區平均增產16.9%;三是綠色環保,對施藥者安全,有助于保護益蟲,在魚蝦田也能使用。


        除了河北興柏取得溴氰蟲酰胺原藥的登記證、陜西標正取得唯一登記溴氰蟲酰胺相關劑型之外,近幾年,國內公司也都十分重視對溴氰蟲酰胺進行相關專利的布局。據了解,國內申請溴氰蟲酰胺專利的類型主要是組合物專利,其次為方法用途專利,溴氰蟲酰胺制劑專利和制備方法專利申請較少。截至目前,制劑專利申請的主要有熱霧劑、可分散油懸浮劑、微膠囊懸浮劑、緩釋劑、懸浮液濃縮物等;制備方法包括1個晶型專利,3個類似物或雜質制備方法專利。申請數量前10的公司包括富美實公司、江蘇龍燈化學有限公司、先正達股份有限公司、巴斯夫農業化學品有限公司、福建省農業科學院植物保護研究所等。


        這些優先布局的企業,在溴氰蟲酰胺到期之后即可以參與市場競爭,并將贏得先發優勢。相信隨著專利的到期,會有更多的企業加入到對溴氰蟲酰胺的布局中來,原藥的價格也會隨著國產產能的釋放而下降,價格優勢會進一步凸顯出來。


        多樣化的復配制劑組合是主流


        不存在十全十美的殺蟲劑產品,氯蟲苯甲酰胺的抗性問題也一直是行業關注且無法回避的問題。近幾年隨著使用年限及用量的增加,抗性愈發凸顯,比如水稻上的二化螟、稻縱卷葉螟的抗性呈現快速上升趨勢。經作上,甜菜夜蛾、小菜蛾的抗性也逐年攀升。除了抗性問題,對小蟲的防效也一般,這也成為氯蟲苯甲酰胺未來發展的制約因素之一。那作為與氯蟲苯甲酰胺類似,同為魚尼丁受體抑制劑的溴氰蟲酰胺當然也難避抗性問題,抗性也逐漸凸顯。


        全國農技中心印發的2021年全國農業有害生物抗藥性監測報告顯示,我國部分地區煙粉虱種群已對溴氰蟲酰胺產生中等至高水平抗性,煙粉虱卵對溴氰蟲酰胺的抗性倍數為11—1002倍。因此,用藥時要注意交替、輪換使用不同作用機理的藥劑或使用復配制劑,以延緩抗性的產生和發展。


        胥前進表示,溴氰蟲酰胺復配性好,既可以與其他殺蟲劑復配,也可以與殺菌劑復配用于種子處理,這將是溴氰蟲酰胺延緩抗性、延長生命周期、降低蟲害防治成本的有效手段。在與其他作用機理的殺蟲劑復配時,可優先選擇噻蟲嗪、啶蟲脒、阿維菌素、乙蟲腈等。另外,與殺菌劑復配,用于種子處理,如與異噻菌胺、氟唑菌酰胺等的復配。未來溴氰蟲酰胺復配推薦還有噻嗪酮、吡蚜酮、蟲螨腈、乙蟲腈、吡丙醚、虱螨脲、氰氟蟲腙、呋蟲胺、吡蟲啉、啶蟲脒、烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲胺、乙基多殺菌素、茚蟲威等。


        可以肯定的是,未來溴氰蟲酰胺復配的機會還有很多,亟待國內外企業去進一步深挖、推廣 。


        厚積薄發正當時


        鑒于溴氰蟲酰胺廣泛的殺蟲譜和優異的殺蟲效果,其銷售額也在逐年遞增。據公開數據,2013年溴氰蟲酰胺全球銷售額為0.2億美元,2018年全球銷售額突破1億美元,達到1.05億美元,2019年增長到1.20億美元。杜邦曾預計,溴氰蟲酰胺的年銷售額峰值將突破5億美元。


        溴氰蟲酰胺在作物上最大的機會點除了水稻,還有果蔬等經濟作物。


        據胥前進透露,溴氰蟲酰胺最大的增量作物肯定是在水稻,但是氰蟲酰胺價位大概要比康寬高40%左右,而兩者對水稻鱗翅目害蟲的防效又相當,所以,在水稻上沒有價格競爭優勢,農戶接受起來還有難度,不好大面積推廣;2024年到期國產化后價格會降下來,預計價格是康寬的1.5-3倍,在水稻上的性價比可能會釋放出來。胥前進表示,溴氰蟲酰胺殺蟲譜廣,未來在蔬菜、果樹等經濟作物上的發展潛力最大。


        據了解,以溴蟲氰酰胺為主要成分的餌劑、混劑以及其他創新的劑型,正在柑橘、楊梅、芒果、油麥菜等作物上的實蠅、果蠅和木虱等靶標上進行登記相關的各項試驗。


        溴氰蟲酰胺防治范圍之廣還體現在可以防治蠐螬、地老虎、二點委夜蛾等地下害蟲,尤其對薊馬、蚜蟲、斑潛蠅、煙粉虱、白粉虱等害蟲有特效,再加上良好的內吸性,因此,未來溴氰蟲酰胺在小蟲防治和地下害蟲防治方面也有更大的市場機會。


        綜上,毋庸置疑,作為氯蟲苯甲酰胺的完美補充,相信隨著專利的到期,溴氰蟲酰胺未來2—3年內也會像氯蟲苯甲酰胺一樣在原藥、制劑端相繼迎來井噴期,甚至陷入內卷,是絕對值得廠商加大布局的品類增量風口,布局正當時。但它是否能創造出新的銷售神話,一切都未可知,還要時間和市場給出答案。


        對即將著手或者已經布局溴氰蟲酰胺的企業來說,要做的還是做好產品組合,做出復配或方案,做好作物和市場靶標等。是聚焦大田、果樹、蔬菜,還是小蟲市場,要精準定位。在營銷上,要做到以點帶面,找到原點市場,做好市場和客戶培育;做好樣板市場,樹立好標桿客戶,進而建立起自己的根據地市場。這樣才能真正地搶抓住溴氰蟲酰胺國產化后的掘金機會,打造出屬于自己的品牌。


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