先正达氟唑环菌胺全球专利风险分析在我国专利已到期

作者：磊子侃农药 2023/3/8 8:21:04

氟唑环菌胺中国化合物核心专利已经到期，是否代表氟唑环菌胺仿制市场全面打开？本文详细介绍先正达氟唑环菌胺全球专利体系，站在到期农化产品的市场风口，遇风险、知风险、破风险、新格局。01氟唑环菌胺高风险市场提醒高风险市场提醒：（1）巴西、丹麦、美国、厄瓜多尔氟唑环菌胺化合物核心专利仍在保护期内；（2）苯胺中间体+吡唑中间体合成氟唑环菌胺的制备方法在中国、阿根廷、巴西、德国、欧洲、印度、美国、越南均受专利

氟唑環(huán)菌胺中國化合物核心專利已經(jīng)到期，是否代表氟唑環(huán)菌胺仿制市場全面打開？本文詳細(xì)介紹先正達(dá)氟唑環(huán)菌胺全球?qū)＠w系，站在到期農(nóng)化產(chǎn)品的市場風(fēng)口，遇風(fēng)險(xiǎn)、知風(fēng)險(xiǎn)、破風(fēng)險(xiǎn)、新格局。

氟唑環(huán)菌胺高風(fēng)險(xiǎn)市場提醒

高風(fēng)險(xiǎn)市場提醒：

（1）巴西、丹麥、美國、厄瓜多爾氟唑環(huán)菌胺化合物核心專利仍在保護(hù)期內(nèi)；

（2）苯胺中間體+吡唑中間體合成氟唑環(huán)菌胺的制備方法在中國、阿根廷、巴西、德國、歐洲、印度、美國、越南均受專利權(quán)保護(hù)；

（3）關(guān)于氟唑環(huán)菌胺苯胺中間體和吡唑中間體的合成，在全球范圍內(nèi)有效專利共84件，其中中國境內(nèi)有5件；

（4）氟唑環(huán)菌胺和嘧菌酯；咯菌腈；苯醚甲環(huán)唑；環(huán)丙唑醇或噻菌靈的組合物在全球36個(gè)國家/地區(qū)均受專利權(quán)保護(hù)。

先正達(dá)氟唑環(huán)菌胺專利保護(hù)體系概覽

氟唑環(huán)菌胺（Sedaxane）是由先正達(dá)發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和生產(chǎn)的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑。氟唑環(huán)菌胺于2011年上市，現(xiàn)已成為超億美元的產(chǎn)品。

英文通用名：sedaxane；商品名：Vibrance?、根穗寶?等。開發(fā)代號：SYN524464（反式異構(gòu)體：SYN508210；順式異構(gòu)體：SYN508211）；CAS登錄號：874967-67-6（反式異構(gòu)體：599197-38-3；順式異構(gòu)體：599194-51-1）；分子式：C18H19F2N3O；相對分子質(zhì)量：331.36；結(jié)構(gòu)式如下圖所示。

從專利技術(shù)方案類型來看，先正達(dá)在2002年3月5日遞交氟唑環(huán)菌胺化合物核心專利后，又陸續(xù)圍繞氟唑環(huán)菌胺的制備方法、組合物、吡唑中間體、苯胺中間體布局了多件專利；從專利區(qū)域分布來看，先正達(dá)在全球范圍內(nèi)開展同族專利布局。專利公開日截至2023年3月6日，先正達(dá)圍繞氟唑環(huán)菌胺已布局了264件專利，其中139件仍處于有效期內(nèi)。這些專利權(quán)成為先正達(dá)控制氟唑環(huán)菌胺市場，保持氟唑環(huán)菌胺市場份額穩(wěn)定增長的重要保障。

氟唑環(huán)菌胺化合物專利風(fēng)險(xiǎn)提示

化合物專利保護(hù)氟唑環(huán)菌胺的化合物結(jié)構(gòu)，中國專利CN1293058C申請于2003年2月21日，保護(hù)期20年，該專利權(quán)已于2023年2月21日到期。需要注意的是：氟唑環(huán)菌胺化合物核心專利在巴西、丹麥、美國和厄瓜多爾仍處于專利權(quán)有效期內(nèi)。

氟唑環(huán)菌胺制備方法專利風(fēng)險(xiǎn)提示

制備方法專利保護(hù)氟唑環(huán)菌胺的合成方法。中國專利CN101309907B主題為″羧酰苯胺的制備方法″，由先正達(dá)公司申請于2005年11月15日，目前仍處于有效期內(nèi)，預(yù)估到期日是2026年11月13日。

專利CN101309907B權(quán)利要求1保護(hù)了：化合物（II）和化合物（III）在堿、鈀催化劑和Josiphos型二茂鐵二膦配體的存在下進(jìn)行反應(yīng)生成氟唑環(huán)菌胺的合成路徑。

這一合成路徑在阿根廷、巴西、德國、歐洲、印度、美國、越南均受專利權(quán)保護(hù)。

氟唑環(huán)菌胺苯胺和吡唑中間體專利風(fēng)險(xiǎn)提示

1 苯胺中間體：專利CN101124194B、CN101253144B、IN1174DELNP2008A、CN101687765B保護(hù)氟唑環(huán)菌胺苯胺中間體的合成方法。

2 吡唑中間體：專利CN103052625B、CN102471278B保護(hù)氟唑環(huán)菌胺吡唑中間體的合成方法。

氟唑環(huán)菌胺制劑專利風(fēng)險(xiǎn)提示

專利CN100548122C權(quán)利要求1保護(hù)氟唑環(huán)菌胺和嘧菌酯；咯菌腈；苯醚甲環(huán)唑；環(huán)丙唑醇或噻菌靈的組合物。這一組合物方案在阿根廷、奧地利、澳大利亞、巴西、加拿大、哥斯達(dá)黎加、塞浦路斯、德國、丹麥等36個(gè)國家/地區(qū)均受專利權(quán)保護(hù)。