氟吡菌酰胺（fluopyram）是由拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)的吡啶乙基苯甲酰胺類新型、廣譜殺菌劑，且還是新一代優(yōu)秀的殺線蟲劑。自2012年上市以來，已廣泛應(yīng)用于葡萄、香蕉、蘋果、梨樹、黃瓜、番茄、煙草及大田作物等70多種作物上防治斑點落葉病、葉斑病、灰霉病、白粉病、早疫病、菌核病等病害的防控。此外，它還可作用于線粒體呼吸電子傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ（即琥珀酸脫氫酶，SDHI）或琥珀酸輔酶Q還原酶（SQR）靶標唯一的殺線蟲劑，并已在多種作物上登記用于防控多種線蟲，使其不僅成為新一代優(yōu)秀、高效、低毒、綠色的殺線蟲劑，且還是第一個對使用者和環(huán)境低毒的殺線蟲劑，它有望成為防治線蟲中的優(yōu)秀和支柱產(chǎn)品。

氟吡菌酰胺概述

1. 殺菌機理

目前，全球上市的SDHI類殺菌劑品種有20多個，近年來，SDHI類殺菌劑逐漸從小眾類型產(chǎn)品上升至與三唑類、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑排名位列前三強的產(chǎn)品。2021年SDHI類殺菌劑全球銷售額為23億美元，推動著整個殺菌劑市場的蓬勃發(fā)展，其中氟吡菌酰胺的全球銷售額也接近2億美元。

氟吡菌酰胺為琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑，其殺菌機理是通過作用于細菌體內(nèi)連接氧化磷酸化與電子轉(zhuǎn)遞樞紐之一的琥珀酸脫氫酶或琥珀酸（SDHI）的電子轉(zhuǎn)移而抑制線粒體呼吸，可抑制病原菌孢子萌發(fā)、芽管生長、菌絲體生長及芽孢形成，導(dǎo)致其死亡，達到防治病害的目的。在植物體內(nèi)，氟吡菌酰胺可在木質(zhì)部中傳導(dǎo)及轉(zhuǎn)移，主要用于病原菌引起的灰霉病、白粉病、霜霉病、菌核病、稻瘟病等病害的防治。

2. 殺線蟲機理

氟吡菌酰胺還是全新作用機理的殺線蟲劑，具有很強的殺線蟲活性。其作用機理為：氟吡菌酰胺有選擇性地抑制線蟲線粒體中的呼吸鏈的復(fù)合體Ⅱ；線粒體是線蟲的能量來源，干擾其呼吸作用，導(dǎo)致線蟲細胞中能量（ATP）很快耗盡而死亡。在土壤中它可以緩慢而均勻地分布在根際周圍，能更加有效保護根系免于線蟲危害；并具有防效優(yōu)越、持效期長的特點，而受到用戶青睞。例如，用該藥劑處理后30分鐘就初顯癥狀，香蕉穿孔線蟲或根結(jié)線蟲受藥后開始活動緩慢，1~2小時后變得完全麻痹不動而死亡。氟吡菌酰胺是第一個通過抑制復(fù)合體Ⅱ的殺線蟲劑，它代表了一類新的作用機理的殺線蟲劑。

氟吡菌酰胺的市場

2009年拜耳公司首次介紹了氟吡菌酰胺，該產(chǎn)品具有廣泛的殺菌譜，可用于70多種作物上防治包括灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等在內(nèi)的許多病害，氟吡菌酰胺在低用量下便能提供較好的防效。

2010年氟吡菌酰胺原藥在美國登記，2012年在美國登記了制劑產(chǎn)品。以Luan為商品名，用于園藝作物。后又登記了5個氟吡菌酰胺產(chǎn)品分別為：Luna Privilege 500g/L氟吡菌酰胺SC，推薦用量0.2~0.5L/m2用于防治白粉病、葉斑病、褐腐病、灰霉病等許多病害；Luna Sensation 250g/L氟吡菌酰胺+250g/肟菌酯SC、Luna Experience 200g/L氟吡菌酰胺+200g/L戊唑醇SC登記用于一系列果樹堅果及大田作物上，其中包括蘋果、櫻桃、草莓、花生、馬鈴薯、甜菜和葡萄等；Luna Tranquility 125g/L氟吡菌酰胺+375g/L嘧霉胺SC登記用于杏樹、蘋果、馬鈴薯和葡萄等作物；而Propulse 200g/L氟吡菌酰胺+200g/L丙硫菌唑SC用于特別豆類作物、花生和甜菜等。產(chǎn)品用量一般在4~27盎司/英畝不等。

氟吡菌酰胺以Luan為商品名首先在美國成功上市用于園藝作物后，同年基于氟吡菌酰胺的種子處理劑Raxil Star在英國上市，進行首次推廣應(yīng)用和銷售，并且在土耳其以另一個混劑品牌Luan Experience登記進行銷售。2012年11月5日拜耳作物科學(xué)公司在中國取得96%氟吡菌酰胺原藥登記（登記證號PD20121673），登記有效期5年，此外41.7%氟吡菌酰胺懸浮劑也取得登記（登記證號PD20121664），商品名為路富達。

由于氟吡菌酰胺作用于線粒體呼吸電子傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ（即琥珀酸脫氫酶或琥珀酸輔酶Q還原酶），此靶標的第一個殺線蟲劑，亦成為第一個對使用者和環(huán)境低毒的殺線蟲劑，未來有望成為線蟲防治戰(zhàn)略中的支柱產(chǎn)品。2013年，氟吡菌酰胺單劑產(chǎn)品Verango首次作為殺線蟲劑在洪都拉斯上市，用于香蕉作物。

2015年氟吡菌酰胺在澳大利亞登記，商品名Luna Privilege（500g/L氟吡菌酰胺SC）；在哥倫比亞上市，商品名Luna Tranquility（氟吡菌酰胺+嘧霉胺）；在西班牙上市，商品名Luna Sensation（氟吡菌酰胺+肟菌酯）。

2015年，拜耳公司獨特的殺線蟲/殺蟲劑氟吡菌酰胺與吡蟲啉的復(fù)配產(chǎn)品Velum Total在美國上市，該產(chǎn)品對早期的害蟲以及線蟲表現(xiàn)出長效和廣譜的治療特點；而且使用者可以根據(jù)種植時線蟲的發(fā)生程度不同調(diào)節(jié)用藥量，該產(chǎn)品的使用可以保護和促進早期植物的生長，使植物生長得更加健壯。2016年該產(chǎn)品Velum Total的使用擴大到更多作物，如馬鈴薯、葫蘆、果菜、甜薯等作物。2017年，該產(chǎn)品在煙草上取得登記。同年，41.7%氟吡菌酰胺懸浮劑（商品名路富達）在中國上市，用于防治番茄根結(jié)線蟲；以后在國內(nèi)又登記了復(fù)配產(chǎn)品500g/L氟吡菌酰胺·嘧霉胺懸浮劑。截至2018年12月15日，氟吡菌酰胺在我國的登記作物共11種，分別是黃瓜、番茄、辣椒、洋蔥、草莓、西瓜、柑橘樹、梨樹、蘋果樹、葡萄、香蕉，尚不包括水稻。

2016年拜耳環(huán)境科學(xué)事業(yè)部宣布其殺線蟲劑INDEMNIFYTM已獲得美國環(huán)保署EPA的登記批準。INDEMNIFYTM的有效成分氟吡菌酰胺性能非常獨特，聲稱是拜耳公司的一款顛覆性的創(chuàng)新型殺線蟲劑，具有杰出的預(yù)防和治療作用；而且在防治線蟲時不需要高爾夫球場休業(yè)，施用方法也不復(fù)雜。INDEMNIFYTM可用于暖季和冷季型草坪和高爾夫球場所有區(qū)域，以及諸如運動場和住宅區(qū)等非高爾夫球場草坪。特別是INDEMNIFYTM被證實不會出現(xiàn)像使用其他殺線蟲劑所產(chǎn)生的高爾夫球場被破壞和草坪出現(xiàn)藥害的問題。INDEMNIFYTM是一款高含量制劑，易于計量和處理，而且采用拜耳公司專利土壤表面活性劑和一種容易識別的藍色材料配成產(chǎn)品，這種專利土壤表面活性劑能夠快速滲透進入土壤層。

此外，INDEMNIFYTM不僅是廣譜的殺菌劑和優(yōu)秀的殺線蟲劑，而且還具有倉儲保鮮作用。

2017年拜耳公司Ascra（丙硫菌唑+聯(lián)苯吡菌胺+氟吡菌酰胺）在英國上市，該產(chǎn)品為含有兩種SDHI成分的殺菌劑，可提供更好的病害防治效果，尤其是針對殼針孢菌引起的病害。

2019年，拜耳公司首次介紹氟吡菌酰胺產(chǎn)品具有廣泛的殺菌譜，目前已經(jīng)在全球包括中國、美國、土耳其、歐盟（23國）、澳大利亞、智利和墨西哥等50多個國家登記和上市，應(yīng)用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、煙草等70多種作物，可用于防治包括灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等在內(nèi)的許多病害，還可以有效防治香蕉葉斑病、大豆猝死綜合癥（SDS）等病害；使用劑量為200~250g/hm2，氟吡菌酰胺在低用量下便能提供較高的防效。

拜耳公司聲稱氟吡菌酰胺單獨使用或與公司的其他殺菌劑復(fù)配使用，在低劑量下，即有非常好的藥效，并十分適合用于病害抗性治理。

2020年9月拜耳公司宣布在加拿大推出一款雙活性菌核病防治藥劑Proline GOLD，并在加拿大上市，該產(chǎn)品含有丙硫菌唑+氟吡菌酰胺兩種活性成分，提供了兩種不同的殺菌方式，保護作物免受菌核病（如可預(yù)防油菜中菌核病）危害，具有立竿見影的效果，對種植者提供了一種新型強有力的對抗菌核病的新利器。在此之前，拜耳公司的另一種防治菌核病產(chǎn)品Proline中僅含有丙硫菌唑一種活性成分。

2020年11月拜耳美國作物保護產(chǎn)品管理團隊宣布，Delaro Complete殺菌劑已獲聯(lián)邦批準。該殺菌劑含有丙硫菌唑+肟菌酯+氟吡菌酰胺3種活性成分，是一款具有三種作用模式的產(chǎn)品，在許多不同環(huán)境條件下對所有主要的玉米和大豆病害有穩(wěn)定的活性。每年約有3400萬英畝玉米和大豆使用該殺菌劑以防治各種病害，對種植者而言，提供防治病害效果是一流的，拜耳公司成為高端殺菌劑領(lǐng)域最優(yōu)秀的參與者，且達到又一個新的里程碑。

2022年拜耳公司宣布推出殺菌劑ProsaroR（丙硫菌唑+戊唑醇）的升級版PRO 400SC。ProsaroR是市場上領(lǐng)先的赤霉病防治藥劑，以其值得信賴的化學(xué)成分和可靠性而聞名。升級版PRO 400SC含有丙硫菌唑、戊唑醇和氟吡菌酰胺3種活性成分。相對于ProsaroR，PRO 400SC添加氟吡菌酰胺，并加大丙硫菌唑含量，使其具有更好的防治效果，并進一步降低了脫氧雪腐鐮刀菌烯醇水平，從而使植物更健康，進一步提升了產(chǎn)量。美國市場部負責(zé)人表示：殺菌劑ProsaroR PRO是谷物種植者保護其作物免受葉面和冠部（可使作物葉面、冠部和莖部變綠，作物更加健康）病害，并具有長殘留活性，從而成為又一個創(chuàng)新解決方案，這種葉面殺菌劑對小麥和大麥的赤霉病和葉面病害都有極好的防治作用。

氟吡菌酰胺的世界專利WO2004016088、歐洲專利EP1531673、美國專利US7572818和中國專利CN1319946C均在2023年8月到期。此外，除了核心化合物專利，拜耳公司還擁有關(guān)于氟吡菌酰胺復(fù)配產(chǎn)品的多項專利，將于2025-2031年期間分別到期，這些與氟吡菌酰胺復(fù)配的成分主要包括肟菌酯、啶氧菌酯、嘧菌酯、氟醚菌酯、醚菌酯等。在專利到期之前，未經(jīng)該公司許可，不得生產(chǎn)、經(jīng)營、制造、使用或銷售作為殺菌和殺線蟲劑的該類產(chǎn)品。

氟吡菌酰胺及其制劑產(chǎn)品目前在超過80個國家的80多種蔬菜作物上獲得了針對白粉、灰霉、白腐、褐腐和炭疽等多種病害的登記，并占據(jù)SDHI制劑類市場1/3以上市場份額。據(jù)了解該產(chǎn)品上市以來，已有超過500萬的人次使用過該產(chǎn)品，日益成為高品質(zhì)蔬菜生產(chǎn)的選擇品種。2020年氟吡菌酰胺使用量相比2013年增加了6.5倍，和銷售額的增長率相當(dāng)。

氟吡菌酰胺2012年全球銷售額為0.13億美元，2014年全球銷售額就快速超過1億美元增至1.45美元。隨后幾年全球銷售額波動增長，2021年氟吡菌酰胺全球銷售額為1.89億美元，2012-2021年全球銷售額的復(fù)合年增長率為35%，上市以來迅速上升為全球市場領(lǐng)先的殺菌劑之一。

氟吡菌酰胺應(yīng)用特點

1. 防治作物多，殺菌譜廣。氟吡菌酰胺2012年上市至2016年僅4年，已在全球包括中國在內(nèi)的50多個國家獲得登記和上市，應(yīng)用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、煙草等70多種作物上防治灰霉病、白粉病、菌核病、褐腐病和香蕉葉斑病、大豆猝死綜合癥（SDS）等，其中，對核盤菌、灰霉病菌、叢梗孢屬病菌和白粉病菌所引起的病害防效優(yōu)異。如李良孔等進行了氟吡菌酰胺抑菌譜的測定，結(jié)果表明：氟吡菌酰胺對高等真菌具有廣譜的抗菌活性，其中對番茄早疫病菌、黃瓜白粉病菌、人參黑斑病菌、大蒜菌核病菌、黃瓜炭疽病菌、花生褐斑病菌、番茄灰霉病菌、煙草赤星病菌和梨黑斑病菌等有良好的抑制活性，但對卵菌沒有活性。

2. 防治病害活性高。為篩選高效和安全的白粉病化學(xué)防治藥劑，陳彥等進行了田間藥效試驗，結(jié)果表明，氟吡菌酰胺防治甜瓜上白粉病的效果很高，藥后7、14天，防效均高于95%。與之相比較，防治黃瓜上白粉病和草莓上的白粉病效果稍低，其防效也在90%以上。

如趙志偉等通過田間試驗進行了50%氟吡菌酰胺·肟菌酯懸浮劑對黃瓜白粉病試驗，結(jié)果表明：50%氟吡菌酰胺·肟菌酯懸浮劑的防效優(yōu)于30%醚菌酯可濕粉劑，有效成分用量50、75g/hm2時防效均達到90%以上。趙志偉等通過田間試驗考察了500g/L氟吡菌酰胺·肟菌酯懸浮劑對番茄葉霉病的防治效果試驗，結(jié)果表明：該制劑對番茄葉霉病具有較好的防治效果，2個處理濃度的防治效果分別達到86.18%和76.77%，均高于對照藥劑59.90%，且對植株生長無不良影響。

3. 具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性。化學(xué)結(jié)構(gòu)中的親脂性強，能夠與噴灑在植物的任何部位的蠟質(zhì)層快速緊密結(jié)合，能被植物吸收到體內(nèi)，保護性更好。因此其兼具有預(yù)防和治療作用，可抑制真菌病原菌孢子的萌發(fā)、菌絲體生長和孢子形成。特別是在植物體內(nèi)，氟吡菌酰胺可在木質(zhì)部中傳導(dǎo)和轉(zhuǎn)移，這個特點讓它在園林以及農(nóng)田中的使用大大增加，而它主要的使用方向是防治由子囊菌和半知菌引起的一系列病害方面。施藥時間的長短對防治白粉病效果影響也很大，但經(jīng)過觀察發(fā)現(xiàn)防效不是時間越長越高，而是在試藥后的7天和14天，在甜瓜上的防效可以高達95%以上，雖然在黃瓜和草莓上的效果不及在甜瓜上的，但也能達到90%以上。

4. 優(yōu)異的防控線蟲效果，安全性好且持效期長。氟吡菌酰胺可在多種作物上用于防治多種線蟲；也可以在多種種植場所（露天或大棚）中使用，并適用于灌根、滴灌、沖施、土壤混施、溝施等多種用藥方法。如芮凱等進行了41.7%氟吡菌酰胺懸浮劑防治香蕉根結(jié)線蟲病的田間藥效試驗，結(jié)果表明：移栽后30天和60天，41.7%氟吡菌酰胺懸浮劑0.04g/株處理的根結(jié)線蟲2齡幼蟲減退率分別為94.43%和87.04%，0.03g/株處理60天后的減退率達83.14%。這表明其不僅對根結(jié)線蟲2齡幼蟲數(shù)量具有較好的控制作用，同時具有較長的持效期（30天左右）。

使用氟吡菌酰胺0.024~0.03mL/株，移栽當(dāng)天對水灌施對番茄安全，對葉片、株高、花果均無影響。2012年江蘇省農(nóng)業(yè)科學(xué)院植保所大量試驗表明，在推薦氟吡菌酰胺劑量下移栽當(dāng)天用藥對番茄安全，即使在登記最高用量的4倍量下，對作物仍然表現(xiàn)出很好的安全性，且對操作人員和環(huán)境友好。

5. 與其他藥劑混配性好。由于氟吡菌酰胺防治作物多，殺菌譜廣和殺菌殺線蟲防控效果優(yōu)異。如劉潤強等采用室內(nèi)生長速率法，研究了氟吡菌酰胺與噁霉靈混配對葡萄霜霉病菌、蘋果褐斑病菌、芒果蒂腐病菌、梨樹黑星病菌和香蕉黑條葉斑病菌的聯(lián)合毒力。結(jié)果表明：當(dāng)噁霉靈和氟吡菌酰胺的混配比例為3∶1時，對葡萄霜霉病菌和蘋果褐斑病菌的共毒系數(shù)分別為200.04和190.71；混配比例為1∶6時，對芒果蒂腐病菌的共毒系數(shù)為203.13；混配比例為1∶10時，對梨樹黑星病菌的共毒系數(shù)為198.07；混配比例為1∶15時，對香蕉黑條葉斑病菌的共毒系數(shù)為190.97。這表明噁霉靈和氟吡菌酰胺按適當(dāng)比例混配對防治5種果樹病原菌具有明顯的增效作用。

此外，氟吡菌酰胺與其他藥劑如嘧霉胺、丙硫菌唑、戊唑醇、肟菌酯、吡蟲啉等進行復(fù)配和混用，效果都很好，不僅擴大防治譜和提升防控效果，而且也可有效減緩或阻止氟吡菌酰胺抗藥性的產(chǎn)生。

6. 獨特的移動性和低毒性。氟吡菌酰胺在土壤中表現(xiàn)出明顯不同的移動性，它能夠在土壤中緩慢而均勻地分布在上層，使得其在根際范圍內(nèi)能夠有效而長時間地保護根系免于線蟲的侵染。此外該藥劑具有低毒性，可以滿足對環(huán)境安全要求，并能持續(xù)解決防治線蟲問題的要求。

7. 與其他SDHI類殺菌劑之間不存在交互抗藥性。氟吡菌酰胺開發(fā)是首個該類殺菌劑中對酰胺橋鏈進行改造的化合物，它在橋鏈中增加了2個碳原子，獲得了該類殺菌劑全新的橋鏈結(jié)構(gòu)，改變了該類殺菌劑固有的開發(fā)模式（酰胺鍵兩端直接與芳香基團相連）。使其突破了該類殺菌劑與琥珀酸脫氫酶固有的結(jié)合模式，使其與萎銹靈、啶酰菌胺等典型的SDHI類型殺菌劑之間不存在交互抗藥性。

8. 能提高農(nóng)產(chǎn)品的可儲存性，由此可延長農(nóng)產(chǎn)品的貨架壽命。這一特性是拜耳與食品鏈伙伴合作的基礎(chǔ)，也是氟吡菌酰胺巨大收益源泉之一。

9. 氟吡菌酰胺仍有其不足之處，即對卵菌活性較低。氟吡菌酰胺同屬SDHI類殺菌劑，相比于甲氧基丙烯酸酯類和三唑類殺菌劑，在殺菌譜上仍有所不足，其對卵菌活性較低。